Тестостерон пропионатвпервые появился в 1935 году. В серии экспериментов он усилил терапевтический эффект тестостерона за счет замедления его выброса в кровь. Два года спустя компания Schering AG в Германии выпустила на рынок первый продукт пропионата тестостерона — тестовирон. Пропионат также является первым коммерчески доступным инъекционным эфиром тестостерона на рынке отпускаемых по рецепту лекарств в США и оставался основной формой тестостерона во всем мире до 1960 года. стероиды представляли собой метилтестостерон, пропионат тестостерона и суспензию тестостерона. Интересно, что в этот период пропионат тестостерона также был доступен для приема внутрь, но исчез с рынка США в 1980-х годах.
Побочные эффекты (эстрогены):
Тестостерон легко ароматизируется в эстрадиол (эстроген) в организме. Ароматаза (эстрогенсинтаза) является причиной метаболизма тестостерона. Повышенный уровень эстрогена может вызвать побочные эффекты, такие как повышенное накопление воды, увеличение жировых отложений и развитие мужской груди. Тестостерон считается средним эстрогенным стероидом. Антиэстрогены, такие как кломифен или тамоксифен, могут быть необходимы для предотвращения побочных эффектов эстрогена. Также могут использоваться ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол (анастрозол), которые могут более эффективно контролировать эстроген, предотвращая его синтез. Однако по сравнению с антиэстрогенами ингибиторы ароматазы довольно дороги и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови.
Побочные эффекты эстрогена будут проявляться дозозависимым-образом, и более высокие дозы тестостерона (выше обычного уровня лечения) требуют одновременного применения антиэстрогенов или ингибиторов ароматазы. Поскольку задержка воды и потеря мышечной массы являются обычными явлениями при использовании более высоких доз пропионата тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором на этапе диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более подходящим для стадии расширения. Сохраненная в нем вода обеспечит первоначальную силу и размер мышц и поможет создать более сильную анаболическую среду.
Побочные эффекты (андрогены):
Тестостерон является основным мужским андрогеном и отвечает за поддержание мужских вторичных половых признаков. Повышенный уровень тестостерона может иметь андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле/лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенная алопеция) могут заметить ускоренное облысение. Те, кто обеспокоен выпадением волос, могут найти более удобный вариант в норон куилате, стероиде с относительно низким уровнем андрогенов. Женщин также предупредили, что анаболические/андрогенные стероиды обладают потенциальным патогенным действием, особенно сильные андрогены, такие как тестостерон. Эти побочные эффекты могут включать углубление звука, нерегулярные менструации, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора.
В андроген-реактивных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и предстательная железа, тестостерон является относительно мужским, поскольку он восстанавливается до дигидротестостерона (ДГТ). 5- Редуктаза является основной причиной метаболизма тестостерона. Одновременное применение ингибиторов 5-редуктазы, таких как финастерид или дутастерид, может нарушать местную специфичность действия тестостерона и снижать склонность препаратов тестостерона вызывать побочные эффекты андрогенов. Важно помнить, что анаболизм и действие андрогенов опосредуются через рецепторы андрогенов. Полностью разделить анаболизм тестостерона и роль андрогена невозможно, даже во всех случаях 5-редуктазы ингибируются.
Побочные эффекты (гепатотоксичность):
Тестостерон не оказывает гепатотоксического действия, поэтому гепатотоксичность маловероятна. В одном исследовании изучался гепатотоксический потенциал высоких-доз тестостерона при введении 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Пероральные стероиды могут достигать более высокой пиковой концентрации в ткани печени, чем внутримышечные инъекции. Через 20 дней введения гормона не было отмечено существенных изменений ферментов печени, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочную фосфатазу.
Побочные эффекты (сердечно-сосудистые):
Анаболические/андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке крови. Это включает тенденцию к снижению холестерина ЛПВП (хорошего) и увеличению холестерина ЛПНП (плохого), а также может преобразовывать ЛПВП в ЛПНП, что приводит к большему риску атеросклероза. Относительное влияние анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки зависит от дозы, пути введения (перорально и инъекционно), типа стероидов (ароматические или неароматические) и уровня резистентности к метаболизму в печени. Анаболические/андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, снижать релаксацию эндотелия и приводить к гипертрофии левого желудочка, что может повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.
По сравнению с синтетическими стероидами тестостерон оказывает гораздо меньшее влияние на факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Частично из-за его открытости для метаболизма в печени он мало влияет на контроль холестерина в печени. Ароматизация тестостерона и эстрадиола также способствует уменьшению негативного влияния андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг сложного эфира тестостерона (гептаната) в неделю оказали незначительное, но не статистически значимое влияние на уровень холестерина ЛПВП через 12 недель, но сильное (25 процентов) снижение наблюдалось при использовании ингибиторов ароматазы. Использование 300 мг эфира тестостерона (гептаната) в течение 20 недель в неделю, без ингибитора ароматазы, показало лишь 13-процентное снижение холестерина ЛПВП по сравнению с 21 процентом при приеме 600 мг. Негативные эффекты ингибирования ароматазы следует учитывать до начала лечения тестостероном.
Цитрат тамоксифена или цитрат кломифена превосходит ингибиторы ароматазы из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки и частичного эстрогенного действия на печень. Это позволяет им потенциально улучшить распределение липидов и противодействовать некоторым негативным эффектам андрогенов. Эффект 600 мг или менее в неделю на масс-спектрометрию липидов часто очевиден, но не драматичен, что также делает ненужным антиэстроген (в целях защиты сердца). Дозы 600 мг или менее в неделю также не вызывали статистически значимых изменений холестерина ЛПНП/ЛПОНП, триглицеридов, аполипопротеинов B/C-III, C-реактивных белков и чувствительности к инсулину, что свидетельствует об их относительно слабом влияние на факторы сердечно-сосудистого риска. При использовании в умеренных дозах инъекции эфира тестостерона обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических/андрогенных стероидов.
Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистый стресс, рекомендуется поддерживать активную программу сердечно-сосудистых упражнений и всегда минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время использования ААС. Также рекомендуется добавлять рыбий жир (4 грамма в день) и натуральные формулы холестерина/антиоксидантов, такие как стабилизирующие липиды или продукты с аналогичными ингредиентами.
Побочные эффекты (ингибирование тестостерона):
Ожидается, что все анаболические/андрогенные стероиды ингибируют выработку эндогенного тестостерона при приеме в дозе, достаточной для увеличения мышечной массы. Тестостерон является основным мужским андрогеном, имеющим сильную отрицательную обратную связь с эндогенным тестостероном. Точно так же препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на гипоталамическую регуляцию естественных стероидных гормонов. Без вмешательства веществ, стимулирующих выработку тестостерона, уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами и требует медицинского вмешательства.
В дополнение к вышеупомянутым побочным эффектам, для более подробного обсуждения потенциальных побочных эффектов, пожалуйста, обратитесь к разделу о побочных эффектах стероидов в этой книге.
Рекомендации по лечению (общие):
Тестостерона пропионат обычно считают болезненной инъекцией. Это связано с очень короткой углеродной цепью пропионата, который стимулирует ткани в месте инъекции. Чувствительным людям следует воздержаться от использования этого стероида, иначе их тела будут иметь явную боль и субфебрильную реакцию, которая будет длиться несколько дней. Даже легкая болезненность, которую испытывает большинство пользователей, очень неудобна, особенно когда вы ее принимаете.
Считается, что препарат нужно вводить много раз в течение многих недель.
Рекомендации по лечению (мужчины):
Для лечения дефицита андрогенов ранние руководства по назначению рекомендуют давать дозу 25 мг 2-3 раза в неделю. Современная литература по продуктам также рекомендует дозы от 25 мг до 50 мг два-три раза в неделю. Средний диапазон доз для мужчин-спортсменов составляет 50-100 мг на инъекцию, вводимую каждые два или три дня. Подобно другим эфирам тестостерона, пропионат тестостерона обычно используется в общей дозе от 200 до 400 мг в неделю. Этого уровня достаточно, чтобы большинство пользователей заметили значительное увеличение размера и силы мышц.
Тестостерон пропионат обычно используется во время тренировок. Когда увеличение количества воды не будет иметь последствий, пользователи будут уделять больше внимания качеству мышц, а не форме. Некоторые люди также используют этот препарат для формирования мышечных линий, но обычно он используется в более низких дозах (100-200 мг в неделю) и в сочетании с ингибиторами ароматазы для поддержания уровня эстрогена. Тестостерона пропионат является очень эффективным анаболическим препаратом, который дает большие преимущества при самостоятельном применении. Однако для достижения более сильного эффекта его необходимо комбинировать с другими анаболическими/андрогенными стероидами. В этом случае дополнительные 200-400 мг ундеканоата баоданона, гептаноата метинолона или деканоата норона в неделю могут дать существенный эффект без явной гепатотоксичности. Тестостерон очень универсален и может комбинироваться со многими другими анаболическими/андрогенными стероидами для достижения желаемого эффекта.
Рекомендации по лечению (женщины):
Тестостерон пропионат редко используется у женщин в клинической медицине. При применении он чаще всего используется в качестве вспомогательного средства при неоперабельном раке молочной железы. Когда другие методы лечения не дают желаемого эффекта, они должны подавлять функцию яичников. Из-за сильного андрогена и характеристик побочных эффектов и медленных эффектов (что затрудняет контроль уровня в крови) циклопентаноат тестостерона не рекомендуется для целей физической подготовки или повышения производительности. Тем не менее, женщины-бодибилдеры, которые настаивают на тестостероне, обычно выбирают тестостерона пропионат, потому что уровень этого эфира в крови легче контролировать, чем циклопентаноат тестостерона или гептанат тестостерона. Если есть вирусные симптомы, препарат следует прекратить, и уровень гормонов снизится в течение нескольких дней. Режим дозирования обычно консервативный, с небольшими инъекциями (до 25 мг) каждые 5–7 дней, а продолжительность цикла ограничивается 6–8 нед и менее.