Как пикамилон пересекает гематоэнцефалический барьер?

Apr 16, 2022

Оставить сообщение

Пикамилон сырьебыли изобретены в России. Это препарат для улучшения функции мозга (или называемый: интеллектуальный препарат для улучшения), который увеличивает мозговой кровоток за счет сильного расширения кровеносных сосудов головного мозга. Сегодня мы подробно обсудим этот продукт. Пикамилон представляет собой соединение, образованное реакцией никотиновой кислоты с ГАМК. Этот продукт может не только пересекать гематоэнцефалический барьер и активировать рецепторы ГАМК для выработки противотревожной реакции. Ниацин также может действовать как мощное сосудорасширяющее средство и помогать повышать осведомленность.


Ход исследований по Пикамилону

Исследования из России показывают, что Пикамилон может улучшить нейронный контроль, время восстановления мышления, кровяное давление и память. Препарат даже имеет преимущество лечения черепно-мозговой травмы.

Нейрофармакологический скрининговый тест Пикамилона показал, что он оказывает седативное действие при низкой дозе. Например, в дозе 1 мг/кг Пикамилон может предотвратить негативные последствия эмоционального напряжения. Например, при использовании на подопытных кошках этот продукт может как можно скорее нормализовать гнев и страх. Как и диазепам, он оказывает ингибирующее действие на мотивационные атаки, связанные с территориальной конкуренцией у крыс. Исследование о влиянииПикамилон порошокпо порогу внутричерепной самостимуляции показано, что при более высоких дозах (80 мг/кг или 160 мг/кг) Пикамилон может снижать порог самостимуляции (как амфетамин), но уменьшать количество попыток самостимуляции. Стимулирующее действие препарата было показано при общей анестезии в клинических экспериментах. Например, в дозе 100 мг/кг этот продукт может уменьшить седативную продолжительность гексобарбитала натрия в 1,7 раза или вдвое от продолжительности тиопентальной анестезии. В отличие от седативных препаратов (хлордиазепоксид, диазепам, темазепам), Пикамилон не вызывает расслабления мышц, сонливости или сонливости. Клиницисты заявили, что препарат очень похож на винпоцетин (этиловый эфир непафенака), но сравнение свойств двух соединений показало, что пикамилон лучше.


Механизм действия Пикамилона и есть ли побочные эффекты?

Важную роль Пикамилона в механизме действия играет его влияние на нервный контроль мозгового кровообращения. Он ослабляет изменения мозгового кровотока при вазомоторном рефлексе, значительно угнетает сократительную реакцию сосудов в сонной артерии и вертебробазилярном бассейне артерии за счет стимуляции афферентных волокон соматического нерва, постепенно угнетает тоническую и рефлекторную деятельность симпатического нерва. Пикамилон не оказывает аллергического, тератогенного, эмбриотоксического или канцерогенного действия.

Этот продукт провел много научных исследований в России. Общее число наблюдаемых пациентов составило 984. Рекомендуемая дозировкаПикамилонеТаблетка для исследования бывает: принимать ее 2 - 3 раза в день, доза составляет 0,02 - 0,05 г, а суточная доза - 0,04 - 0,3 г. Курс лечения составляет от двух недель до двух месяцев. Объективные методы использовались для оценки движения мозговой крови, включая ультразвуковую пульсовую карту, эхо-карту мозга, карту реологии мозга, ультразвуковое сканирование, биомикроскопию конъюнктивы и ЭЭГ.

На второй-третий день лечения пациенты с цереброваскулярными нарушениями считают этот продукт эффективным. У пациентов с острыми цереброваскулярными нарушениями наблюдалось значительное улучшение на 4-й или 5-й день, а выраженность некоторых неврологических симптомов снижалась. Позже уменьшились головная боль, головокружение, шум, ухудшение памяти в головном мозге, стали быстро стихать двигательные и языковые расстройства, улучшился сон, снизилась раздражительность, эмоциональное напряжение и беспокойство, увеличилась скорость мозгового кровотока. (более чем через месяц) настроение, речь и память пациента были улучшены, а уровни активности ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и лактатдегидрогеназы) и концентрации лактата вернулись к норме.

На этом основании фармакологический комитет Минздрава (Россия) рекомендовал Пикамилон для клинического исследования цереброваскулярных нарушений. Как продукт для купирования депрессии и слабости, он очень значим для текущей напряженной работы.


Другие выводы о Пикамилоне

Ученые, изучающие влияние производных ГАМК на развитие токсического отека мозга (мозговой жидкости), показали, что определенная доза Пикамилона может предотвратить развитие отеков. При хронической церебральной недостаточности Пикамилон улучшает настроение и память пациента, уменьшает раздражительность и слезы, устраняет неконтролируемое самосознание, восстанавливает сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, уменьшает нарушения обмена веществ. У пациентов с ухудшением памяти (общая амнезия) значительные улучшения памяти и воспоминаний наблюдались на 5-7 день лечения, и пациенты смогли вернуться к общей работе. Умственная функция и двигательная активация пациентов с изнурительной тревогой и депрессией, включая скорость послеоперационного восстановления, концентрацию, эмоциональную стабильность, снятие тревоги, улучшение работоспособности и так далее, очень полезны. Применение трициклических антидепрессантов в умеренных дозах может быть уменьшено. Среди алкоголиков Пикамилон устранял многие симптомы абстиненции, особенно апатию, усталость и сонливость. Позже пациенты стали спокойнее, менее раздражительными и тревожными, и постепенно уменьшили свою зависимость от алкоголя.



Информация в этой статье поступает из Интернета. Ниже приведены некоторые ссылки.

↑ Дорофеев БФ, Холодов Л.Л. (1991)。 [фармакокинетика Пикамилона у животных] (Русский). Фармакология и токсикология 54 (2): 66–9。 PMID 1884802。

↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)。 " [новый цереброваскулярный препарат Пикамилон] Фармакология и Токсикология 52(1):23-6. PMID 2707413