Афатиниб API CAS 439081-18-2

 

1. Афатиниб порошокявляется необратимым препаратом для пациентов с NSCLCm+ с прогрессирующей мутацией EGFR. Анализ биомаркеров показывает, что CISH может быть перспективным маркером реакции афатиниба, а неоадъювантное лечение афатинибом также вызовет динамические изменения микроокружения опухоли.
2. Немелкоклеточный рак легких является одним из наиболее распространенных типов рака легких, и у многих пациентов есть мутации EGFR. В настоящее время EGFR-TKI рекомендуется в качестве первого выбора для лечения.
3. Таргетная терапия является важным методом для пациентов с метастатической аденокарциномой легких. Как EGFR-TKI второго поколения, alfatinib показывает лучший эффект, особенно для пациентов с альвеолярноклеточной карциномой. Таргетная терапия имеет большое значение в лечении рака легких, и эффект заметен для некоторых чувствительных людей.

 

Афатиниб порошокявляется необратимым блокатором семейства ErbB, который может подавлять передачу информации и блокировать основные каналы, связанные с ростом и делением раковых клеток. Поскольку он может быть вызван несколькими гомодимерами и гетеродимерами через механизм передачи информации семейства ErbB, одновременное ингибирование нескольких членов семейства ErbB (таких как EGFR, HER2, ErbB3 и ErbB4) может эффективно прерывать нисходящую передачу информации.

В раковых клетках функция семейства ErbB часто выходит из равновесия. Когда факторы, контролирующие механизм роста клеток, чрезмерно экспрессируются или аномальны, это может вызвать различные солидные опухоли. Избыточная экспрессия рецепторов будет стимулировать внутриклеточную передачу информации сверх нормального уровня, приводить к неконтролируемому росту, миграции и метастазированию опухолевых клеток и подавлять их апоптоз.

 

1. Длительная выживаемость без прогрессирования (PFS): Во многих клинических испытаниях афатиниб показал более длительную выживаемость без прогрессирования по сравнению с традиционными ингибиторами ALK, такими как Кризотиниб. Это означает, что опухоль прогрессирует в течение более длительного периода времени после лечения пациента афатинибом.

2. Улучшение общей выживаемости (ОВ): у пациентов, получавших лечение афатинибом, обычно наблюдается более длительная общая выживаемость, особенно у тех, кто переходит на афатиниб после прогрессирования заболевания.

3. Хорошая переносимость: по сравнению с другими ингибиторами ALK афатиниб обычно имеет лучшую переносимость и снижает некоторые распространенные побочные реакции, такие как желудочно-кишечный дискомфорт и нарушение зрения.

4. Контроль центральной нервной системы: афатиниб может проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому он также может оказывать хороший контрольный эффект у пациентов с метастазами в центральную нервную систему.

5. Подходит для пациентов на разных стадиях: доказано, что афатиниб эффективен для нелеченных пациентов с ALK-положительным НМРЛ и для тех, кто получал другие виды лечения, но у них произошел рецидив или метастазы.

В целом афатиниб является эффективным вариантом лечения, который может улучшить выживаемость и качество жизни пациентов с ALK-положительным немелкоклеточным раком легких.