Порошок ISRIB CAS 548470-11-7

ИСРИБ порошокпредставляет собой низкомолекулярное соединение, химическое названиеИнтегрированный ингибитор реакции на стресс. Исследования показали, что это высокоселективный ингибитор PERK с IC50 5 нМ. Согласно последним научным данным, ISRIB продемонстрировал терапевтический потенциал на различных моделях заболеваний, включая улучшение когнитивных функций после черепно-мозговой травмы, обращение вспять нарушений пространственной памяти у пожилых мышей, улучшение обучения и памяти, а также синаптической пластичности гиппокампа у мышей с моделью болезни Альцгеймера, уменьшение легочного фиброза и содействие восстановлению после травмы спинного мозга. В настоящее время ISRIB получил одобрение FDA и проводит клинические испытания при боковом амиотрофическом склерозе (БАС) и гиперинтенсивности белого вещества (БВВ).

Каков механизм действия и направление применения порошка ISRIB?

ИСРИБ порошокработает, воздействуя на комплекс eIF2B. Когда клетки подвергаются стрессу, eIF2 фосфорилируется, ингибируя активность eIF2B и приводя к ингибированию синтеза белка. ISRIB связывается с eIF2B, стабилизирует его активную конформацию, способствует обмену GDP и GTP на eIF2, тем самым восстанавливая процесс трансляции и обращая вспять активацию интегрированной реакции на стресс (ISR). В прикладной модели клинических испытаний он в основном демонстрирует терапевтический потенциал в следующих моделях заболеваний.
1. Неврологические расстройства: могут улучшить когнитивные функции после черепно-мозговой травмы, обратить вспять нарушения пространственной памяти у пожилых мышей, улучшить обучение и память, а также пластичность синапсов гиппокампа у мышей с моделью болезни Альцгеймера.
2. Легочный фиброз: подавляя старение легочных эпителиальных клеток типа II, он облегчает легочный фиброз, вызванный кремнеземом, у мышей.
3. Травма спинного мозга. Способствует восстановлению после травмы спинного мозга путем ингибирования апоптоза нейронов и регулирования нейровоспаления.
4. Сосудистые когнитивные нарушения: улучшение когнитивных нарушений за счет усиления сигнального пути CREB/BDNF.

В чем разница между ISRIB и другими модуляторами ISR и есть ли какие-либо существенные побочные эффекты?

ISRIB ингибирует ISR, активируя eIF2B, в то время как другие регуляторные материалы ISR, такие как салюбринал, гуанабенз и сефин1, продлевают ISR, ингибируя дефосфорилирование eIF.2 . ПреимуществоИСРИБ порошокзаключается в его избирательном действии на eIF2B и хорошей проницаемости гематоэнцефалического барьера. Текущие исследования показывают, что ISRIB не продемонстрировал значительной токсичности в экспериментах на животных. В модели прионной инфекции на мышах лечение ISRIB может привести к потере веса, возможно, вызванному нецелевыми эффектами. В целом ISRIB продемонстрировал хорошую безопасность в доклинических исследованиях.
 

Какова формула микросфер пролонгированного-высвобождения ISRIB?

Метод эмульгирования с испарением растворителя является наиболее часто используемым методом приготовления микросфер, подходящим для жирорастворимых лекарств. Конкретные шаги включают в себя:
1. Подготовка масляной фазы:РастворитьИСРИБ порошоки PLGA (сополимер полимолочной кислоты и гидроксиуксусной кислоты) в органическом растворителе с образованием раствора масляной фазы.
2. Приготовление водной фазы:Растворите эмульгатор поливиниловый спирт (ПВА) в воде до получения водного раствора.
3. Процесс эмульгирования:добавьте масляную фазу в водную фазу в условиях сдвига с высокой-скоростью, чтобы образовались капли эмульсии вода в масле (М/В). Скорость перемешивания обычно составляет 3500-10000 оборотов в минуту.
4. Испарение растворителя:Продолжайте перемешивать на низкой-скорости (300–600 об/мин) при комнатной температуре в течение 6 часов, чтобы постепенно испарить органический растворитель и превратить капли в микросферы.
5. Постобработка:Соберите микросферы, промойте и высушите замораживанием для получения конечного продукта.
Исследовательская группа нашей компании провела вторичную оптимизацию процесса, объединив технологию мембранного эмульгирования SPG с вспенивающимися порообразователями. Согласно статистическим данным, новый процесс может продлить период полувыведения ISRIB в области мозга с 2 часов в обычных препаратах до 72 часов, а также увеличить его биодоступность до более чем 89 %.

Различные способы доставки на ваш выбор

Наши сильные стороны:

Наша компания прошла сертификацию системы менеджмента качества FDA и ISO19001. И у нас есть внутренние соглашения о сотрудничестве с несколькими заводами и лабораториями в Китае. Наша компания может предоставитьИСРИБ порошоки т. д. по более выгодной цене. Если вы заинтересованы, пожалуйста, оставьте сообщение.
Мы не только обладаем уникальными преимуществами в транспортировке, но также поддерживаем несколько способов оплаты, независимо от того, используете ли вы доллары США, евро, австралийские доллары или местные валюты Сингапура, Малайзии, Таиланда и так далее. Мы также можем поддерживать местные валюты в этих регионах и странах. Кроме того, мы также поддерживаем оплату банковскими картами (кредитными картами и т. д.).

ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ:

В1: Каковы условия хранения?
ИСРИБ порошокможно хранить 3 года при -20 градусах С и 2 года при 4 градусах С. В растворителях можно хранить 6 месяцев при -80 градусах С и 1 месяц при -20 градусах С. Растворимость: ДМСО 4 мг/мл (8,86 ммоль), нерастворим или трудно растворяется в воде и этаноле.

В2: Как приготовить раствор ISRIB?
5 мг ISRIB можно приготовить в виде 10 мМ раствора, добавив 1,11 мл ДМСО или добавляя 1 мл ДМСО каждые 4,51 мг. SC4332-10 мМ получали в ДМСО.

В3: Какова его клиническая перспектива?
ISRIB продемонстрировал широкие перспективы применения при различных неврологических заболеваниях, метаболических заболеваниях и борьбе со старением. Он открывает новое направление в лечении дегенеративных заболеваний,- связанных со стрессом, и метаболических нарушений путем регулирования и интеграции реакций на стресс и путей, связанных с функцией митохондрий, восстановления стресса эндоплазматического ретикулума и митохондриальной дисфункции.

Отказ от ответственности: Информация, опубликованная на этом сайте, взята из Интернета, что не означает, что этот сайт согласен с его точкой зрения или подтверждает подлинность контента. Пожалуйста, обратите внимание, чтобы отличить это. Кроме того, продукция, предоставляемая нашей компанией, используется только для научных исследований. Мы не несем ответственности за последствия любого неправильного использования.

Если вы заинтересованы в нашей продукции, имеете критические предложения по нашим статьям или не полностью удовлетворены полученной продукцией, свяжитесь с нами поЭлектронная почта :sales6@faithfulbio.com . Наша команда стремится обеспечить полное удовлетворение клиентов.

горячая этикетка : порошок isrib cas 548470-11-7, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный, оптом, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китае