Ацетат карбетицина CAS 37025-55-1

Ацетат карбетицинаявляется синтетическим пептидом, в частности, аналогом окситоцина длительного действия и мощным агонистом рецептора окситоцина. Он используется для контроля послеродового кровоизлияния и кровотечения после родов, особенно после кесарева сечений. Он имеет более высокую стабильность и более длительную продолжительность действия по сравнению с окситоцином.

Ацетат карбетицинаявляется улучшением окситоцина, который получается после структурной модификации окситоцина: (1) дезаминирование, причем булойльная группа заменяет один Cys of Oxytocin; (2) Дисульфидная связь: 4 -е положение бутанильной группы образует тиоэфирную связь с тиоловой группой в 6 -й положении окситоциновых Cys. (3) Гидроксиловое метилирование тира. Вышеупомянутые модификации могут позволить ацетату каретцина снизить деградацию ферментов и дисульфидные соединения и улучшить стабильность. Хотя существуют различия в их молекулярных структурах, их сродство к эндометриальным рецепторам в миометрии одинакова. Из -за структурных модификаций метаболическая стабильность ацетата карбетецина сильнее, чем у окситоцина.

Клинические и фармакологические свойства ацетата карбетицина аналогичны свойствам окситоцина в естественном виде. Он связывается с рецепторами окситоцина в гладких мышцах матки, вызывая ритмические сокращения матки. На основании исходных сокращений это увеличивает частоту и натяжение матки. В неберемном состоянии содержание окситоциновых рецепторов в матке очень низкое, увеличивается во время беременности и пики во время родов. Следовательно, ацетат карбетицина не влияет на матку в неберемном состоянии, но он оказывает эффективное сократительное влияние на матку беременности и матку сразу после родов.