Соль трифторацетата бифалина CAS 83916-01-2

Трифторацетатная соль бифалина CAS 83916-01-2высокоактивный синтетический агонист опиоидных пептидов, димерный аналог энкефалина. Его часто формулируют в виде трифторацетата для повышения растворимости и стабильности в воде, и он является основным соединением в нейрофармакологии, механизмах боли и исследованиях нейропротекторов. Это вещество представляет собой белый лиофилизированный порошок с чистотой исследовательского уровня, обычно не превышающей 97 % (ВЭЖХ). Его необходимо хранить при температуре -20 градусов в сухой, защищенной от света среде, чтобы обеспечить стабильность конструкции и активности.

Его молекулярная структура содержит два фармакофора энкефалина, что позволяет ему одновременно с высоким сродством связываться с опиоидными рецепторами μ, δ и κ на наномолярных уровнях. Его анальгезирующая эффективность значительно выше, чем у морфина, и он демонстрирует мощный анальгетический эффект на животных моделях острой боли, нейропатической боли и хронической боли с большей продолжительностью действия. Помимо анальгетических свойств, трифторацетатная соль бифалина также проявляет явную нейропротекторную активность. В моделях церебральной ишемии, инсульта и эксайтотоксичности он эффективно уменьшает объем инфаркта, облегчает отек мозга и ингибирует апоптоз нейронов. Его защитный эффект может блокироваться антагонистом опиоидных рецепторов налтрексоном, что позволяет предположить, что его действие зависит от пути опиоидного рецептора. Одновременно это вещество также обладает множеством биологических эффектов, включая противовоспалительные, иммуномодулирующие, антипролиферативные и противовирусные свойства. Он может ингибировать высвобождение про-воспалительных факторов, таких как TNF- и IL-1, и регулировать центральные и периферические воспалительные реакции.