Амбризентан порошокявляется селективным антагонистом ETAR. Клинически этот препарат может лечить легочную гипертензию (ЛАГ). Многие люди не знают об этом препарате, Абэ Шэнтан. Фактически, его клинический эффект при использовании высокого давления очень значителен. И какова лечебная ценность и применение Абэ Шэнтаня? Ввиду этой проблемы мы подробно представим ее вам ниже. "
Каковы фармакологические эффекты этого продукта?
Эндотелин -1(ET-1) представляет собой эффективный аутокринный и паракринный пептид. Два подтипа рецепторов (ETA и ETB) совместно регулируют роль ET-1 в гладких мышцах сосудов и эндотелиальных клетках. Основными функциями ЭТА являются вазоконстрикция и пролиферация клеток, тогда как основными функциями ЭТБ являются вазодилатация, ингибирование пролиферации и элиминация ЭТ-1.
Амбризентан is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 раз), и его клиническое влияние на высокую селективность ЭТА неизвестно.
Что такое хроническая обструктивная болезнь легких?
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) — серьезное респираторное заболевание, часто встречающееся в клинической практике, частота встречаемости которого превышает 50%. Легочная артериальная гипертензия (ЛГ) — одно из осложнений ХОБЛ, связанное с хронической гипоксией, приводящей к сужению и ремоделированию легочных сосудов. Тяжелая ЛГ может привести к повышению давления в правом желудочке, гипертрофии правого желудочка, застою и отеку миокарда, интерстициальному фиброзу и даже ремоделированию правого желудочка и правожелудочковой недостаточности.
Лечение снижением давления в легочной артерии имеет решающее значение для пациентов с ХОБЛ, поскольку оно не только улучшает коэффициент вентиляционного потока, но и снижает нагрузку на правые отделы сердца, что полезно для замедления возникновения легочно-сердечной недостаточности.
В настоящее время существует не так много видов препаратов для снижения давления в легочной артерии.
Амбризентан сырьеявляется селективным антагонистом рецепторов эндотелина, обладающим эффектом снижения эндогенной вазоконстрикции, антипролиферации и противовоспалительных эффектов.
Амбризентан — специфический ингибитор рецептора эндотелина А (ЭТА-рецептор), разработанный компанией Gilead Scientific Company. Это высокоселективный антагонист рецепторов ЭТА, который может блокировать комбинацию ЭТ и ЭТА, блокируя тем самым опосредованную ЭТА легочную вазоконстрикцию и пролиферацию гладкомышечных клеток. В июне 2007 года он был одобрен и продан FDA под торговым названием Letairis, который используется для перорального лечения легочной гипертензии. Это третий антагонист рецепторов эндотелина в списке после бозентана и ситаксентана, обладающий преимуществами высокой эффективности и низкой токсичности.
Клиническое применение и на что следует обратить внимание?
Этот продукт оказывает значительный эффект при лечении легочной гипертензии с симптомами II или III степени по классификации ВОЗ, улучшая способность к физической нагрузке и замедляя клиническое ухудшение. Клинически было показано, что он обладает лучшей переносимостью по сравнению с бозентаном и ситаксентаном, имеет низкую печеночную токсичность, высокую биодоступность при пероральном приеме и длительный период полувыведения. Однако у него есть и недостатки, такие как отек сосудов, заложенность носа, инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, покраснение, тошнота, нарушение функции печени и т. д. В процессе лечения необходимо проверять функцию печени. Если уровень трансаминаз повышается более чем в три раза по сравнению с нормальным значением, прием препарата следует прекратить. Результаты зарубежных исследований показывают, что скорость повышения трансаминаз, вызванная амбризентаном, значительно ниже, чем бозентаном. Результаты наблюдения за пациентами, принимавшими амбризентан, через год показывают, что частота повышения трансаминаз, вызванного приемом амбризентана, превышающего трехкратное количество, составляет от 0% до 3%. В целом, это безопасный, эффективный и таргетный препарат для лечения легочной гипертензии.
Информация в этой статье взята из Интернета и не используется в качестве рекомендаций по лечению или инвестированию. Если эта статья затрагивает ваши права и интересы или вас интересует этот продукт, пожалуйста, свяжитесь с нами вовремя, чтобы мы могли предоставить вам дополнительную помощь.