Идра-21 — это органическое соединение, разработанное в 1990-х годах. Структурно это производное бензотиадиазола. Его молекулы существуют в виде двух оптических изомеров. Их отличие заключается не только в способности искажать поляризованный свет, но и в фармакологических свойствах. Было показано, что только ( плюс ) - энантиомеры Idra-21 проявляют биологическую активность.
IDRA-21 относится к группе ноотропных соединений. Он действует как модулятор глутаминергического рецептора AMPA, благодаря чему поддерживает когнитивные способности, такие как память, мотивация к действию или концентрация.
IDRA-21 представляет собой соединение, полученное путем лабораторного синтеза.
Как работает IDRA-21?
Влияние на нейротрансмиссию.
IDRA-21 действует как положительный модулятор аллостерических AMPA-рецепторов. Присоединяясь к нему вне места связывания первичного лиганда, он способствует повышению его активности, усиливая эффект стимуляции рецептора и предотвращая его десенсибилизацию. В центральной нервной системе глутамат действует как основной нейромедиатор-стимулятор. Это необходимо для правильного протекания многочисленных познавательных процессов, в том числе обучения и усвоения новой информации.
Когнитивные эффекты.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Сходные результаты были получены, когда крыс подвергали тесту распознавания объектов, который измеряет эффективность эпизодической памяти у грызунов на основе их реакции на известные и новые объекты через 24 часа после первого воздействия. Введение IDRA-21 за час до каждой тестовой сессии значительно улучшало узнавание ранее увиденных объектов, причем наилучшие результаты были получены при введении крысам этого соединения как перед предъявлением, так и перед попыткой опознания объекта. Не наблюдалось толерантности к повторному введению IDRA-21.
Также было показано, что IDRA-21 оказывает благотворное влияние на функционирование центральной нервной системы у приматов. В одном тесте двум мартышкам давали алпразолам, что значительно ухудшило их способность к обучению. Однако этот эффект устранялся, когда обезьяны получали анирацетам (доза 30 мг/кг массы тела) или IDRA-21 (дозы 3 и 5,6 мг/кг массы тела) за час до введения бензодиазепина.
В другом эксперименте с участием испытуемых от 7 до 27 лет обезьян учили нажимать на кнопку, соответствующую цвету предъявляемого изображения. Время между просмотром и нажатием кнопки было мерой когнитивных способностей. У более молодых животных (средний возраст около 10 года) IDRA-21 в дозе 0,15-10 мг/кг массы тела приводила к значительному сокращению этого периода по сравнению с плацебо. Этот эффект длился до 48 часов. В группе стареющих обезьян (старше 20 лет), у которых задержка пуговиц была выше, чем у более молодых особей, IDRA-21 также оказался эффективным, хотя эффекты были немного меньше.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Влияние на долгосрочное-усиление синапсов
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Эффекты настроения
Результаты многочисленных научных исследований показывают, что химические вещества, усиливающие активность АМРА-рецепторов, обладают антидепрессивной активностью. Испытания на грызунах показали, что они обладают сходным потенциалом с трициклическим антидепрессантом имипрамином. Это подтверждается тем фактом, что применение антагонистов АМРА-рецепторов нивелирует благоприятные эффекты, получаемые при введении его положительных аллостерических модуляторов, вероятно, из-за способности этих соединений стимулировать выработку мозгового -нейротрофического фактора (BDNF). , уровень которого часто снижается при депрессии.
Как используется IDRA-21?
Дозировка
Во время приема чаще всего используются дозы от 5 до 25 мг в сутки. Лучше всего использовать IDRA-21 без еды, утром. Благодаря тому, что эффекты сохраняются до 48 часов, это соединение хорошо подходит для эпизодического приема, не чаще 3-4 раз в неделю.
Объединить
Для дальнейшей поддержки памяти, концентрации и способности к обучению IDRA-21 можно принимать вместе с:
гуперзин А (Huperzia serrata)
Форсколин (Coleus forskohlii)
холин (двухвалентный холин, альфа-GPC, CDP-холин)
оксирацетам
Чтобы усилить благотворное влияние IDRA-21 на настроение, его можно комбинировать с:
НСИ-189
анирацетам
таурин
Брахми (Bacopa monnieri)
Неблагоприятные взаимодействия и побочные эффекты
Прием слишком большого количества IDRA-21 может вызвать раздражение или трудности с засыпанием.
IDRA-21 не следует использовать у людей после инсульта или с другими состояниями после ишемии головного мозга, так как может ухудшиться повреждение нервных клеток.