Что такое дикравацитиниб?

Bms -986165является очень селективным ингибитором TYK2 с очень низким или отсутствием активности или отсутствия JAK 1-3 (напротив, JAK 1-3 ингибиторы не связываются с регуляторным доменом TYK2). В экспериментах на основе ячеек BMS -986165 показала селективность для TYK2, которая была более чем в 100 раз выше, чем для JAK1/JAK3, и селективность для TYK2, которая была в 2000 раз выше, чем для JAK2 (на основе половинной максимальной ингибирующей концентрации [IC50]). Селективность BMS -986165 к TYK2 снижает возможность токсичности, такую ​​как токсичность, связанная с ингибиторами JAK 1-3.

Кроме того, BMS -986165 Лечение моноцитов периферической крови человека может ингибировать IFN - - стимулированные гамма -индуцированные производство белка с IC50 6 нМ, подтверждая, что BMS -986165 может ингибировать зависимые функциональные эффекты TYK2, опосредованные стимуляцией IFN. Кроме того, BMS -986165 доза в зависимости ингибирует Il -23- опосредованное фосфорилирование STAT3 в CD 161+ CD 3+ Th17 клеток периферических крови человека. Разрушение IL -23 сигнализации приводит к ингибированию производства IL -17 с помощью CD 4+ T -клеток с IC50 2 нм.

В настоящее время Oral BMS -986165 оценивается как вариант лечения для нескольких IMID: PSO, PSA, IBD (UC и CD) и волчанка (включая нефрит волчанки).

Лечение IBD требует безопасной и эффективной новой пероральной терапии. Исследования показали, что ингибиторы jak 1-3 обладают противоречивой эффективностью при лечении ВЗК и связаны с токсичностью. Кроме того, TYK2 играет центральную роль в патофизиологии IBD, регулируя передачу сигнала и функциональные ответы ниже IL -12, IL -23 и типа I IFN -рецепторов. Исследования показали, что ингибирование препарата TYK2 путем конформационного связывания с активными сайтами в регуляторных доменах, а не каталитических доменов может привести к селективному ингибированию, поскольку регуляторные домены существуют только в TYK2, в то время как активные участки в каталитических доменах высоко сохраняются среди членов суперсемейства JAK. Следовательно, аллостерическое ингибирование Tyk2 более селективное, чем Jak 1-3 ингибирование, и может ограничить токсичность, связанную с ингибиторами JAK {8}}.

BMS -986165 может блокировать il -12, il -23 и передача сигналов IFN I типа I и функциональный ответ и, как было показано, является эффективным и хорошо переносимым в исследованиях фазы II у пациентов с умеренным или тяжелым PSO. Клинические испытания deucravacitinib для лечения IBD (UC и CD), PSO, PSA и волчанки в настоящее время ведутся. Брепоцитиниб является ингибитором TYK2, который нацелен на активное место каталитического домена TYK2 и в настоящее время оценивается у пациентов с ВЗК.

Доставка и доставка

Мы принимаем International Express -- FedEx/DHL/UPS, воздушную доставку и морскую доставку ND MultiModal Transport, устраняя проблемы с таможенным разрешением.

У нас не только уникальные преимущества в транспорте, но и поддерживаем несколько способов оплаты, независимо от того, используете ли вы доллары США, евро, австралийские доллары или местные валюты из Сингапура, Малайзии, Таиланда и так далее. Мы также можем поддерживать местные валюты в этих регионах и странах. Кроме того, мы также поддерживаем банковские карты (кредитные карты и т. Д.) За платежи.

Как связаться с нами?

Наша компания прошла сертификацию системы управления качеством FDA и ISO19001. И у нас есть соглашения о внутреннем сотрудничестве с несколькими заводами и лабораториями в Китае, могут предоставить вам хорошую цену. Мы очень специализированы вBMS -986165 Порошок. Если вы заинтересованы в наших продуктах, отправьте электронное письмо по адресу:sales6@faithfulbio.com

Отказ от ответственности:Информация, опубликованная на этом веб -сайте, поступает из Интернета, что не означает, что этот веб -сайт согласен с его представлениями или подтверждает подлинность контента. Пожалуйста, обратите внимание на его различие. Кроме того, продукты, предоставленные нашей компанией, используются только для научных исследований. Мы не несем ответственности за последствия любого неправильного использования.

Если вы заинтересованы в наших продуктах, или у вас есть критические предложения по нашим статьям или полностью не удовлетворены полученными продуктами, пожалуйста, свяжитесь с нами черезEmail :sales6@faithfulbio.com ; Наша команда стремится обеспечить полное удовлетворение клиентов.