Еще одним уникальным аспектом агомелатина являются доказательства того, что он может улучшать качество сна. Это очень идеальный эффект, потому что люди с депрессией часто сталкиваются с нарушениями сна. С клинической точки зрения способность этого препарата восстанавливать циркадные ритмы может быть уникальной для большинства других антидепрессантов. Доктор Тревор Норман сказал, что это часто мешает циклу сна.
Although agomelatine has a high affinity for MT1 and MT2 receptors and 5HT2B and 5HT2C receptors, it has a low affinity for several other receptors, such as adrenergic receptors, ion channels, and dopaminergic, GABAergic, muscarinic, histamine, benzodiazepine, and σ recipient. In addition, it has little effect on monoamine oxidase and neurotransmitter transport molecules. The agonistic effect of the drug on the melatonin receptor and the antagonistic effect on the serotonin receptor is very important to achieve the antidepressant effect.
Также было показано, что агомелатин повышает уровень мРНК нейротрофического фактора мозга и белков в гиппокампе. Этот эффект связан с усилением нейрогенеза, что может оказывать антидепрессивное действие.
Одной исключительной эффективности недостаточно, чтобы антидепрессанты хорошо себя зарекомендовали в беспощадной клинической практике, сказал Джон Донохью, директор британской медицинской психиатрической службы, которая предоставляет услуги и обучение, чтобы максимизировать преимущества препаратов для психического здоровья. Приемлемость не менее, а то и более важна. По эффективности и переносимости агомелатин превосходит другие препараты. Фактически доказана эффективность и переносимость агомелатина как одного из трех предпочтительных препаратов для лечения депрессии через 8 недель. Двумя другими препаратами являются ингибиторы обратного захвата серотонина этаплам и вортиоксетин.
В недавнем мета-онлайн-анализе было обнаружено, что агомелатин лучше всего воспринимается среди 21 антидепрессанта. Это может свидетельствовать о том, что агомелатин может быть подходящим препаратом первой линии- для лечения депрессии, поскольку он обладает такой же эффективностью, но лучше переносится по сравнению с большинством антидепрессантов. Однако д-р Норман придерживается другого мнения: у меня сложилось впечатление, что немногие практикующие психиатры искренне согласятся с оценкой, основанной на их личном опыте употребления наркотиков. Он считает, что агомелатин более подходит в качестве терапии второй линии-.
Like most antidepressants, agomelatine appears to be effective for a wide range of depression, rather than specific types of depression. It has shown therapeutic effects on monophasic depression and depression with certain diseases such as Parkinson's disease, type 2 diabetes, and cardiovascular disease. one
Agomelatine has been evaluated in bipolar depression based on its regulatory effect on circadian rhythm; However, it has not proved to be of significant benefit to this situation. Dr. Norman explained: Most antidepressants can 'transition' patients from depression to hypomania/mania. The conversion rate is between 20 percent and 40 percent , and some drugs are more likely to do this than others. Most clinical guidelines recommend the use of antidepressants and mood stabilizers to treat bipolar disorder or no antidepressants at all. Obviously, this will depend on the disease of individual patients' History. There is evidence that the conversion rate of agomelatine is lower than that of most antidepressants.
Агомелатин одобрен в Европе и Австралии. Однако его разработка в США остановилась, поскольку испытания фазы 3 показали отрицательные результаты и есть данные о том, что препарат может вызывать гепатотоксичность. Также было высказано предположение, что текущая шкала оценки, используемая для оценки депрессии, не может точно отражать влияние агомелатина на циркадный ритм при депрессии, что приводит к противоречивым клиническим результатам. один
According to Dr. Norman, agomelatine is likely to be used as a second-line treatment for depression, at least in Australia. The situation in Australia may be artificial because although the drug has been approved by the therapeutic supplies authority (Australian drug regulator), it is not in the drug benefit plan. In Australia, the drugs in the drug benefit plan are subsidized by the government through our universal health care system Medicare, he said. Not all drugs are automatically included. Agomelatine is one of the drugs not included. This means that patients who take drugs need to pay out of their own pocket. In the course of treatment, the cost may be high, so general practitioners are unlikely to prescribe agomelatine for many patients.
В дополнение к соображениям стоимости, другие ограничения текущего лечения агомелатином включают гепатотоксичность, отсутствие лонгитюдных исследований и ограниченные доказательства его пользы для пожилых людей с депрессией. Были введены некоторые рекомендации по мониторингу функции печени до, во время и после лечения агомелатином для решения проблем, связанных с гепатотоксичностью. Новый метод клинической оценки депрессии также необходим для точного мониторинга влияния депрессии и агомелатина на все аспекты заболевания, включая характер сна.
Несмотря на эти ограничения, Донохью считает, что агомелатин может быть очень полезным вариантом лечения для многих пациентов, отчасти из-за его очень низкого бремени побочных эффектов и отчасти потому, что он полезен для сна. Фактически, хотя агомелатин не был признан во всем мире для лечения депрессии, его уникальные характеристики вызвали новый интерес в фармацевтическом и медицинском сообществе, особенно в связи с растущей потребностью в разработке новых стратегий лечения депрессии, резистентной к традиционному лечению.