Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин CAS 157-03-9

Что такое дон-6-диазо-5-оксо-1-норлейцин?

Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин, также известный как диазооксонорлейцин, 6-диазо-5-оксо-l-норлейцин, диазо-оксо-норлейцин, 6-ДИАЗО-5-ОКСО-L-НОРЛЕЙЦИН, 6-ДИАЗО-5-ОКСО-НОРЛЕЙЦИН, L-ДОН, ДОН, представляет собой антибиотик, выделенный из Streptomyces, и антагонист глутаминазы с IC50 около 1 мМ для cKGA (почечная глутаминаза). дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин обладает анальгезирующим, антибактериальным, противовирусным и противораковым действием.

Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин является антагонистом глутамина. Благодаря структурному сходству с глутамином, Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин может проникать в его каталитический центр и ингибировать его активность посредством ковалентного связывания или алкилирования, что может эффективно ингибировать активность различных ферментов на основе глутамина.

Порошок Дон 6 Диазо 5 Оксо L Норлейцин представляет собой светло-коричневый порошок с нежным вкусом, растворимый в воде, но нерастворимый в органических растворителях, таких как этанол и ацетон.

Название продукта	дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин
КАС	157-03-9
Молекулярная формула	C6H9N3O3
Молекулярный вес	171.15
Номер EINECS	251-228-4
Условия хранения	-20 степень
Температура плавления	145 градусов
Растворимость	ДМСО (мягкий, нагревание, ультразвуковая обработка), вода (мягкая)
Появление	Светло-коричневый порошок
Точка кипения	301,12 градуса (приблизительная оценка)
Плотность	1,3994 (приблизительная оценка)

Каково фармакологическое действие препарата Дон 6 Диазо 5 Оксо L Норлейцин?

Спецификация продукта

Приготовление Дон 6 диазо 5 оксол норлейцина

Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцинбыл получен с использованием глутаминовой кислоты в качестве исходного материала, а формула его синтетической реакции показана на следующем рисунке:

Какова область применения дон 6 диазо 5 оксо l норлейцина?

Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцинявляется антагонистом глутамина, который подавляет рост опухоли, но не может отличить нормальные клетки от опухолевых. В клинических испытаниях он имеет серьезную желудочно-кишечную токсичность и побочные эффекты, и у пациентов возникает диарея, рвота и другие симптомы. В конце концов, клинические испытания были приостановлены, но его противоопухолевый эффект привлек все больше внимания, и люди сосредоточились на подготовке пролекарств 6-ДИАЗО-5-ОКСО-L-НОРЛЕЙЦИНА. Токсичность диазооксонорлейцина возникает из-за фармакодинамического механизма. Обычные структурные модификации не могут достичь эффекта детоксикации при сохранении эффективности. Только путем введения целевой группы со специфической функцией распознавания, разработки и синтеза пролекарства L-6-диазо-5-оксонорлейцина, нацеленного на опухоль, и селективной доставки препарата к месту поражения можно уменьшить токсическое воздействие на нормальные клетки, ткани и органы, тем самым увеличивая его терапевтическое окно.

Кроме того, после метаболического вмешательства с помощью Don 6 диазо 5 оксо l норлейцина утолщение кожи в очагах псориаза значительно уменьшилось, а инфильтрация иммунных клеток уменьшилась. DON может эффективно подавлять местные воспалительные иммунные реакции. В то же время L-DON облегчал спленомегалию при псориазе и эффективно подавлял воспалительную иммунную реакцию псориаза. Обнаруживая экспрессию провоспалительных факторов в воспалительных участках кожи при псориазе, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE также подавлял экспрессию таких генов. Don 6 диазо 5 оксо l норлейцин эффективно облегчал симптомы псориаза.

Атлас ЯМР-спектроскопии Дона 6 диазо 5 оксо l норлейцина

горячая этикетка : Дон 6 диазо 5 оксо l норлейцин CAS 157-03-9, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный заказ, оптовая продажа, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китае