Топотекан Hcl Порошок CAS 119413-54-6

Топотекан Hcl порошокпредставляет собой водорастворимое производное камптотецина, которое представляет собой гидрохлоридную форму топотекана. Он был успешно разработан американской компанией SmithKline Beecham. В 1996 году FDA одобрило включение его в список в США. который является терапевтическим препаратом второй линии для лечения рака яичников (РЯ).

В 1999 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило гидрохлорид топотекана в качестве терапевтического препарата для лечения мелкоклеточного рака легких (МРЛ), который внесен в список в десятках стран и регионов, таких как Великобритания, Германия и Франция. В настоящее время он котируется в Китае, и перспективы рынка многообещающие.

Каков механизм действия топотекана гидрохлорида?

Топотекан Hcl порошокявляется ингибитором топоизомеразы ⅰ. Топологическая изомераза ⅰ может вызывать обратимый разрыв одноцепочечной ДНК, ослаблять спиральную цепь ДНК, а топотекан может объединяться с комплексом топоизомераза ⅰ-ДНК, тем самым препятствуя повторному соединению разорванной одиночной цепи ДНК. Тройной комплекс топотекана, топоизомеразы ⅰ и ДНК взаимодействует с репликами, что приводит к повреждению двухцепочечной ДНК, но клетки млекопитающих не могут эффективно восстанавливать поврежденную двухцепочечную ДНК. Его цитотоксический эффект проявляется в процессе синтеза ДНК, и это препарат, специфичный для S-фазы клеточного цикла. Топотекана гидрохлорид обладает сильной противоопухолевой активностью и обширным противоопухолевым спектром действия. Доклинические противоопухолевые испытания in vivo показывают, что он оказывает очевидный противоопухолевый эффект на различных моделях опухолей, трансплантированных животным, таких как лейкемия L1210 и P388, меланома B16, субштамм меланомы B16/F10, рак легких Льюиса, ADJ-PC6. плазмоклеточная опухоль, рак толстой кишки 38 и 51, саркома M5076, рак молочной железы 16/C, рак легких Мэдисона и т. д.

Какие побочные эффекты имеет топотекан гидрохлорид?

Наиболее распространенный дозолимитирующий эффектТопотекан Hcl порошокявляется ингибирование нейтрофилов. Гематологическая токсичность при пероральном и внутривенном введении в основном включает нейтропению, тромбоцитопению и анемию, а негематологическая токсичность в основном включает тошноту, рвоту, выпадение волос и диарею. По данным клинических исследований перорального и внутривенного введения за рубежом, частота развития нейтропении III-IV степени гематологической токсичности при пероральном применении ниже, чем при внутривенном введении. Негематологическая токсическая рвота, диарея и выпадение волос при пероральном введении могут встречаться чаще, чем при внутривенном введении.

1. Отечественные исследования

Данные анализа безопасности получены от 63 пациентов с мелкоклеточным раком легких. Основные наблюдаемые побочные реакции следующие:

Гематологическая токсичность: среди 63 пациентов, принимавших участие в клиническом исследовании, у 82,5% была нейтропения, а частота III-IV степени составила 25,4%; У 88,9% больных отмечалась лейкопения, частота ⅲ-ⅳ степени составила 12,7%; Гемоглобин снизился у 69,8% больных, а частота ⅲ - ⅳ степени составила 15,9%; Тромбоцитопения возникла у 44,4% больных, частота ⅲ–ⅳ степени составила 9,5%.

Негематологическая токсичность в основном включает тошноту, рвоту, выпадение волос, запор и диарею. Среди 63 пациентов, принимавших участие в клиническом исследовании, у 74,06% наблюдалась тошнота, из них III степень составила 6,4%; Рвота была у 57,14% больных, III-IV степень составила 11,11%; У 17,5% пациентов наблюдалось выпадение волос I степени; Запоры ⅰ–ⅱ степени наблюдались у 12,7% больных; У 11,1% больных отмечалась диарея, из них в 1 случае (1,6%) III степени. Было 2 случая стоматита, 1 случай головокружения и 1 случай сыпи. У некоторых пациентов наблюдались повышенные ферменты печени.

2. Зарубежные исследования

Была проанализирована безопасность 389 пациентов с обширным мелкоклеточным раком легких, получавших пероральный топотекан/цисплатин. Результаты: по гематологической токсичности частота нейтропении IV степени составила 26%, частота тромбоцитопении IV степени - 8,7%, частота анемии III-IV степени - 37,3%, частота нейтропении IV степени с лихорадкой/инфекцией. составила 3,9%, а частота пиемии - 4,2%; Негематологическая токсичность в основном включала тошноту III степени (3,9%), рвоту III–IV степени (4,5%), диарею III–IV степени (5,8%) и анорексию III–IV степени (3,7%).

3. Побочные реакции, наблюдаемые при внутривенном введении топотекана гидрохлорида.

Побочные реакции, наблюдавшиеся при внутривенном введении топотекана гидрохлорида, могут возникать и при пероральном применении, включая гематологическую токсичность, лейкопению, тромбоцитопению, анемию и другие реакции, тошноту, рвоту, диарею, запор, кишечную непроходимость, боли в животе, стоматит и анорексию. в пищеварительной системе. Выпадение волос, иногда тяжелый дерматит и зуд: головная боль, боль в суставах, мышечная боль, общая боль, парестезия, одышка, усталость, дискомфорт, лихорадка, иногда нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, редкие аллергические реакции и вибрационный ангионевротический отек.

На что следует обратить внимание при приеме препарата беременными и кормящими женщинами?

Этот продукт оказывает сильное тератогенное и репродуктивное токсическое воздействие на эмбрионы крыс. Введение топотекана гидрохлорида {{0}}.1мг/кг/день (примерно эквивалентно основной клинической дозе мг/м2) для применения кроликам от 6 до 2{{10} } дни беременности могут вызвать токсическую реакцию, гибель эмбриона или потерю веса плода кролика. Введение топотекана гидрохлорида в дозе 0,23 мг/кг/день (примерно эквивалентно основной клинической дозе мг/м2) для применения крысам от спаривания до 6 дня беременности в течение 14 дней может привести к рассасыванию эмбрионов, уменьшению размеров глазков у плода крысы, потере перед имплантацией и легкой токсической реакцией самок крыс. Базовая доза офлоксацина гидрохлорида (0,1мг/м2/сут) и базовая доза офлоксацина гидрохлорида (0,1мг/м2/сут после имплантации могут повышать смертность беременных крыс. Наиболее распространенными участками пороков развития являются глаза (маленькие глаза, отсутствие глаза, розеткообразование сетчатки, дефект сетчатки, эктопия глазницы), головной мозг (расширение бокового и третьего желудочков), череп, позвонки, поэтому запрещен беременным и кормящим женщинам.

Отказ от ответственности: если не указано иное, статьи, опубликованные на этом веб-сайте, взяты из Интернета и в основном используются с целью содействия академическому обмену и обучению. Это не означает, что этот сайт согласен с его точкой зрения или подтверждает подлинность своего контента. Пожалуйста, внимательно просмотрите его. Если вы считаете, что в этой статье есть нарушение прав, свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия использования информации и услуг данного сайта.

Примечание: Все соединения находятся под угрозой. Перед использованием проконсультируйтесь со своим наставником, врачом или другими исследователями. Этот продукт не используется для диагностики, предотвращения или лечения каких-либо заболеваний, а только для научных исследований. Компания не несет ответственности за последствия неправильного использования.

Если вам нужна помощь, пожалуйста, свяжитесь с нами

Корпоративный почтовый ящик:sales2@faithfulbio.com

Скайп: +86 17789868285

WhatsApp: +86 17789868285

Различные способы доставки на ваш выбор

горячая этикетка : порошок топотекана hcl в упаковке 119413-54-6, поставщики, производители, фабрика, оптовая торговля, купить, цена, оптом, чистый, производитель, продажа