Телмисартан порошок CAS 144701-48-4

Основная информация о Телмисартане:

Телмисартан порошокпредставляет собой белый или похожий на белый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим при pH=3 ~ 9. Нерастворим в сильной кислоте (но растворим в соляной кислоте). Растворим в сильном щелочном растворе.

Телмисартан является эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1, способным ингибировать его активность, а его значение IC50 составляет 9,2 нМ.
Как блокатор рецепторов ангиотензина II, телмисартан имеет особенно высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа I (AT1), что в 3000 раз больше, чем у рецептора ангиотензина II типа II (AT2). Период полувыведения телмисартана составляет 24 часа, что является самым продолжительным и наиболее широко распространенным по объему среди аналогичных препаратов.

Название продукта	Телмисартан порошок
КАС	144701-48-4
Молекулярная формула	C33H30N4O2
Молекулярная масса	514.62
Температура плавления	261-263 степень
Плотность	1.16
Точка кипения	771,9±70.0 градуса (прогноз)
Условия хранения	2-8 степень
Растворимость	DMSO:>5 мг/мЛат 60 градусов
Появление	белый порошок
Растворимость воды	нерастворимый

 

ЧтоТелмисартан?

Телмисартан порошок— новый антигипертензивный препарат и специфический антагонист рецепторов ангиотензина ⅱ (AT ⅰ), который используется для лечения эссенциальной гипертонии. Замещенный рецептор ангиотензина Ⅱ связывается с подтипом рецептора ATⅠ (известным местом действия ангиотензина Ⅱ) с высоким сродством. Телмисартан не оказывает агонистического эффекта на сайт рецептора AT ⅰ и селективно связывается с рецептором AT ⅰ, и эффект связывания является продолжительным. Сродства к другим рецепторам (включая AT2 и другие рецепторы AT с меньшими характеристиками) нет. Функции этих других рецепторов неизвестны, и возможный эффект чрезмерной стимуляции рецептора из-за повышения уровня ангиотензина ⅱ, вызванного телмисартаном, также неизвестен. Телмисартан не ингибирует ренин плазмы человека и не блокирует ионные каналы. Он не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент ⅱ, но также может ослаблять побочные реакции, вызванные усиленным действием брадикинина. Введение 80 мг телмисартана в организм человека может почти полностью ингибировать повышение артериального давления, вызванное ангиотензином ⅱ. Ингибирующий эффект продолжался в течение 24 часов и все еще обнаруживался через 48 часов. Гипотензивный эффект постепенно становился очевидным в течение 3 часов после первой дозы. Максимальный антигипертензивный эффект может быть получен через 4 недели после начала лечения и может поддерживаться при длительном лечении. Если лечение внезапно прерывается, артериальное давление постепенно возвращается к уровню до лечения через несколько дней, без рецидива гипертонии. Частота возникновения сухого кашля в группе лечения была значительно ниже, чем в группе лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Спецификации продукта

Каков фармакологический механизм действия телмисартана?

1. Гипотензивный эффект:Телмисартан порошокявляется обратимым и конкурентным антагонистом рецепторов ангиотензина Ⅱ. Ангиотензин Ⅱ, синтезируемый путем ренин-ангиотензинпревращающего фермента и путем, не связанным с ренин-ангиотензинпревращающим ферментом, связывается с рецепторами AT1 на клеточных мембранах гладких мышц сосудов, надпочечников, почек и сердца, вызывая вазоконстрикцию, выброс альдостерона и потерю воды.
2. Уменьшение нагрузки на сердце: при сердечной недостаточности продукт расширяет артерии и вены, снижая сопротивление или постнагрузку периферических кровеносных сосудов; Уменьшение защемления легочных капилляров или преднагрузки, а также снижение легочного сосудистого сопротивления; Таким образом, улучшается сердечный выброс, повышается толерантность к физической нагрузке и продлевается время выполнения упражнений.
3. Другое: Этот продукт также может обратить вспять гипертрофию левого желудочка, защитить почки, способствовать выведению натрия и мочевой кислоты с мочой, значительно снизить протеинурию и, очевидно, замедлить прогрессирование терминальной стадии почечной недостаточности.

Каков метод синтеза телмисартана?

2- N-пропил -4- метил бензимидазол -6- карбоновая кислота и N-метил о-фенилендиамин реагировали в параформальдегиде при 150 градусах и циклизовались с образованием 2- н-пропил -4- метил -6-(1- метил бензимидазол -2- ил) бензимидазола. Затем его алкилировали трет-бутил 2-(4- бромметилфенил)бензоатом в диметилсульфоксиде в присутствии трет-бутоксида калия. Полученный продукт гидролизовали в диметилформамиде под действием трифторуксусной кислоты для получения Телмисартана. Подробности следующие:

Каковы преимущества и недостатки Телмисартана?

Преимущества Телмисартана:

1. Телмисартан порошокОбладает высокой жирорастворимостью, высокой проникающей способностью в ткани, высоким сродством к рецептору АТ1 ангиотензина II и сильным антагонистическим действием на ангиотензин II, поэтому является сильнейшим антигипертензивным средством такого рода.
2. Период полувыведения телмисартана из плазмы может достигать 24 часов, что является самым продолжительным в этом виде продукции. Телмисартан имеет долгосрочные характеристики и может эффективно контролировать 24-часовое артериальное давление. Телмисартан может снижать как высокое, так и низкое артериальное давление одновременно, а антигипертензивный эффект является стабильным и мягким, с небольшими колебаниями артериального давления. In vivo 99% телмисартана метаболизируется печенью, и только 1% выводится почками, что снижает артериальное давление и не увеличивает нагрузку на почки.
3. С точки зрения безопасности, существует очень мало побочных реакций на лекарства, напрямую связанных с телмисартаном, что также является важным преимуществом телмисартана.

Недостатки Телмисартана:
1. Антигипертензивный эффект наступает медленно, и обычно требуется 2 ~ 4 недели, чтобы достичь антигипертензивного эффекта. Если изначальное артериальное давление не соответствует норме, не спешите повышать или заменять его, и настаивайте на использовании, артериальное давление постепенно стабилизируется.
2. Телмисартан может снижать функцию клубочковой фильтрации, что приводит к повышению уровня калия и креатинина в сыворотке. Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под пристальным наблюдением во время начального лечения.
3. Телмисартан обладает репродуктивной токсичностью, что может привести к маловодию и самопроизвольному аборту у беременных женщин, что приводит к задержке роста плода, порокам развития скелета, открытому артериальному протоку, гипоплазии легких и почек и даже смерти. Телмисартан следует запретить беременным женщинам.

Одним словом, телмисартан имеет выдающиеся преимущества, четкий антигипертензивный эффект, длительное время действия, защиту органов-мишеней, отсутствие увеличения нагрузки на почки, хорошую безопасность и переносимость. Телмисартан также имеет некоторые недостатки, такие как медленное начало действия, легкое повышение уровня калия и креатинина в сыворотке и репродуктивная токсичность, поэтому мы должны обращать на это внимание в процессе использования.

Валсартан, Лозартан карбоновая кислота, Телмисартан и Ирбесартан, что лучше? Позвольте мне дать вам подробный ответ:

1. Валсартан

Валсартан обладает умеренной антигипертензивной интенсивностью и подходит для легкой и умеренной эссенциальной гипертензии. Преимущества этого продукта очевидны. Он оказывает сердечно-сосудистую защиту, может снизить смертность и риск сердечно-сосудистых событий у пациентов с инфарктом миокарда, значительно улучшить прогноз у пациентов с сердечной недостаточностью, а также может снизить уровень сахара в крови натощак и после приема пищи, предотвратить диабет и снизить уровень белка в моче. Он оказывает эффект защиты функции почек и является единственным антигипертензивным продуктом, который, как было доказано, улучшает качество сексуальной жизни пациентов с гипертонией.

2. Лозартан карбоновая кислота

Лозартан карбоновая кислота является первым в мире препаратом сартана, который имеет долгосрочное применение, стабильные эффекты и защиту почек. Его можно использовать для лечения гипертонии и диабетической нефропатии, а также он обладает определенным эффектом снижения уровня мочевой кислоты, поэтому он подходит для людей с гипертонией, осложненной высоким уровнем мочевой кислоты. Однако, поскольку это первое поколение сартана, его артериальное давление невысокое, его абсорбция невысокая, всего около 30%, а его период полувыведения составляет всего 6-9 часов, что не может гарантировать стабильного снижения артериального давления в течение 24 часов, и его цена выше, чем у других сартанов, поэтому в настоящее время он используется реже.

3. Телмисартан

Телмисартан обладает преимуществами широкого антигипертензивного диапазона, длительного периода полувыведения, длительного лечебного эффекта и сердечно-сосудистой защиты и подходит для пациентов с гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями или сердечно-сосудистыми событиями высокого риска, например, для последующего лечения пациентов с инсультом и инфарктом миокарда. Недостатком является то, что антигипертензивный эффект слишком очевиден, и у многих людей после его использования будет гипотония, поэтому обратите внимание на мониторинг артериального давления после его использования.

4. Ирбесартан

Ирбесартан обладает хорошим антигипертензивным эффектом и длительным лекарственным эффектом и эффективен при диабетической нефропатии, мерцательной аритмии и т. д. Он может обратить вспять гипертрофию левого желудочка и снизить уровень белка в моче. Это антигипертензивный препарат, одобренный государством для лечения гипертонии, осложненной диабетом 2 типа. Однако следует отметить, что ирбесартан в основном метаболизируется ферментом печени CYP2C9, поэтому он не подходит для пациентов с нарушением функции печени. В то же время при применении ирбесартана следует обращать внимание на его взаимодействие с другими препаратами.

В целом, эти четыре продукта имеют свои преимущества, и пациенты с гипертонией могут выбирать в соответствии со своей собственной ситуацией. Следует отметить, что независимо от того, какой из них используется, необходимо хорошо контролировать артериальное давление и регулярно проверять его, чтобы предотвратить побочные эффекты или осложнения гипертонии.

горячая этикетка : telmisartan powder cas 144701-48-4, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный, оптовая продажа, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, для продажи, в наличии, бесплатный образец, необработанный порошок, сырье, сделано в Китае