Моногидрат фосфата ситаглиптина API CAS 654671-77-9
Название продукта: моногидрат ситаглиптина фосфата
Номер CAS:654671-77-9
Молекулярная формула: C16H20F6N5O6P
ЭИНЭКС: 682-492-2
Синоним: моногидрат ситаглиптина фосфата; моногидрат ситаглиптина; фосфат ситаглиптина.H2O; моногидрат ситаглиптина монофосфата; моногидрат ситаглиптина фосфата.
Метод испытания: ВЭЖХ/УФ
Минимальный заказ и упаковка: 10 г, 100 г, 1 кг и т. д. Дополнительная упаковка-
Сертификат: FDA,ISO,COA, HPLC, MSDS,TDS и т. д.
Время выполнения: 1-3 дня
Доставка: DHL, DHL в Германии, DPD в Германии, UPS, USPS, FedEx, EMS, по воздуху, по морю и т. д.
Магазин и срок годности; Прохладное и сухое место; 36 месяцев.
Другое:Есть склады в США, Австралии и Германии.
Описание
API ситаглиптина фосфата моногидратакод МК-0431 был одобрен FDA в октябре 2006 года для лечения диабета 2 типа. Клинические испытания показывают, что он очень эффективен при лечении диабета 2 типа. Являясь новым типом гипогликемического сырья, он не только обладает преимуществами зависимости от сахара в крови и умеренного гипогликемического эффекта, но также увеличивает секрецию инсулина без гипогликемии и эффективно снимает чувство голода. В ходе исследования применения он также не имел побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, отеки и увеличение веса.
|
Элемент |
Спецификация | Результаты | |
|
Появление |
Белый или светло-желтый мелкий порошок. |
соответствовать |
|
|
Идентификация |
ИК-спектр образца соответствует спектру эталона. |
соответствовать |
|
|
|
Время удерживания основного пика продукта соответствует стандартному. |
соответствовать |
|
|
Растворимость |
Очень слабо растворим в воде; растворим в щелочах-OH Soln; Почти нерастворим в этаноле, ацетоне, эфире, хлороформе. |
соответствовать |
|
|
Точка плавления |
274-280 градусов |
140,9 градусов |
|
|
Содержание воды |
НМТ10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Размер частиц |
100% через 65 меш, не менее 60% через 80 меш |
соответствовать |
|
|
Плотность |
0,35-0,60 г/мл |
соответствовать |
|
|
Хэви-метал |
не более 10 частей на миллион |
5 частей на миллион |
|
|
Мышьяк |
не более 1,0 частей на миллион |
0,5 ч/млн |
|
|
Вести |
Не более 1,5 частей на миллион |
0,8 ч/млн |
|
|
Кадмий |
не более 0,5 частей на миллион |
0,1 ч/млн |
|
|
Меркурий |
Не более 1,56 промилле |
1,0 ч/млн |
|
|
Потери при сушке |
Не более 1,0% |
0.5% |
|
|
Пиридоксина гидрохлорид |
не более 0,50% |
0.1% |
|
|
Остаточные растворители=нты |
Метилбензол |
не более 890 частей на миллион |
550 страниц в минуту |
|
|
Этанол |
не более 5000 страниц в минуту |
1000ppm |
|
|
N-Бутиловый спирт |
не более 5000 страниц в минуту |
1000ppm |
|
Анализ (сухое вещество) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Микробиологические тесты |
Общее количество тарелок |
не более 1000 КОЕ/г |
соответствовать |
| Заключение | Соответствует спецификации предприятия. | ||
Каково фармакологическое действие моногидрата ситаглиптина фосфата?
DPP-4 (также известный как CD26) представляет собой фермент, экспрессирующийся на поверхности Т-клеток и играющий важную роль в иммунной регуляции. Помимо разрушения инкретина, DPP-4 может также гидролизовать различные биоактивные пептиды, включая гормон, высвобождающий гормон роста, нейропептид Y, пептид, активирующий аденилатциклазу гипофиза, и пептид, высвобождающий гастрин. Среди них глюкагоноподобный пептид-1 имеет очень короткий период полураспада в плазме (t₁/₂ ≈ 1 минута) и легко расщепляется под действием ДПП-4. Исходя из этого механизма, разработка фармацевтического сырья для инсулинотропной системы кишечника ведется преимущественно по двум направлениям:
1: Речь идет о разработке аналогов пептидов, которые не легко разлагаются под действием DPP-4 и могут активировать рецепторы GLP-1, например, одобренные FDA в 2005 году.Эксенатид. Он может имитировать физиологические эффекты GLP-1, избегая при этом быстрой деградации под действием DPP-4.
2: Мы разрабатываем ингибиторы ДПП-4, представленные ситаглиптином. Исследования показали, чтоСитаглиптина фосфат моногидрат API, чистота 98%может повышать активность и уровни эндогенного GLP-1 и глюкозозависимых инсулинотропных пептидов путем избирательного ингибирования DPP-4. Благодаря своему эффекту, стимулирующему секрецию инсулина в крови, он может значительно снизить риск гипогликемии, вызванной традиционными гипогликемическими сырыми порошками. Между тем, он проявляет высокую селективность по отношению к ДПП-4 (соотношение селективности примерно 2600:1 для ДПП-8/ДПП-9), что делает его менее восприимчивым к побочным реакциям, вызванным ингибированием ДПП-8/ДПП-9. Кроме того, эффект повышения уровня GLP-1 относительно мягкий, что помогает избежать побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, вызванных избытком GLP-1.
Каковы преимущества и недостатки API моногидрата фосфата ситаглиптина по сравнению с другими ингибиторами ДПП-4 (такими как саксаглиптин)?
API ситаглиптина фосфата моногидратаи саксаглиптин являются ингибиторами ДПП-4, и их гипогликемические эффекты в целом эквивалентны, но существуют различия в фармакокинетике, фармакологическом взаимодействии и безопасности. Конкретное сравнение выглядит следующим образом:
| Контрастное измерение | Ситаглиптина фосфат моногидрат | Саксаглиптин |
| фармакокинетика | Период полувыведения составляет около 12,4 часов один раз в день, независимо от приема пищи. | Период полу-периода составляет около 2,5 часов, но активные метаболиты обладают длительным-эффектом. Они также вводятся один раз в день и не зависят от приема пищи. |
| Метаболический путь | В прототипе около 79% выводится почками, и при почечной недостаточности дозу необходимо корректировать в соответствии с рСКФ. | В основном метаболизируется ферментами печени CYP3A4/5, у пациентов с почечной недостаточностью (рСКФ<45) need to reduce their dosage. |
| Медицинские взаимодействия | Между фармацевтическим сырьем меньше взаимодействия, а комбинация с обычным гипогликемическим сырьем более безопасна. | При применении в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол) дозировку следует уменьшить; Совместное применение с индукторами, такими как рифампицин, может снизить эффективность. |
| Фокус на безопасности | Низкий риск гипогликемии, частые побочные эффекты включают реакции гиперчувствительности, повышение активности печеночных ферментов, инфекции верхних дыхательных путей и т. д. | Риск гипогликемии увеличивается при сочетании с инсулином или препаратами сульфонилмочевины; Есть исследования, предполагающие, что это может быть слегка связано с повышенным риском сердечной недостаточности. |
| Применимое население | Взаимодействие между лекарственным сырьем минимально, что делает его подходящим для пациентов, которым требуется комбинация нескольких фармацевтических сырьевых материалов. | Будьте осторожны при использовании его в сочетании с некоторыми мощными ингибиторами; Людей с сердечной недостаточностью или высоким риском в анамнезе следует оценивать с осторожностью. |
Каковы побочные реакции API ситаглиптина фосфата моногидрата?
API ситаглиптина фосфата моногидратаимеет хорошую общую переносимость, а частые побочные реакции включают назофарингит, головную боль, головокружение, дискомфорт в животе, запор, диарею и сыпь, которые обычно носят легкий характер и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Однако следует соблюдать осторожность в отношении редких, но серьезных рисков, таких как гипогликемия (особенно в сочетании с инсулином или сульфонилмочевинным сырьем), острый панкреатит, острое повреждение почек, нарушение функции печени, интерстициальная пневмония, кишечная непроходимость, рабдомиолиз, тромбоцитопения, буллезный пемфигоид и аллергические реакции (включая ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и др.). Порошок моногидрата ситаглиптина фосфата выводится преимущественно через почки. Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени дозу следует корректировать в зависимости от скорости клиренса креатинина, чтобы предотвратить кумуляцию препарата. Запрещен людям с аллергией на этот продукт, больным сахарным диабетом 1 типа и больным диабетом-кетоацидозом. Женщинам во время беременности и лактации следует взвесить преимущества и недостатки перед его использованием.
Различные способы доставки на ваш выбор
|
Время транспортировки |
Способ доставки |
Требования к весу груза |
Преимущество |
|
3-7 дней |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходит для веса до 50 кг. |
У нас есть склады в Германии и Калифорнии, США, |
|
7-15 дней |
По воздуху |
Подходит для веса более 50 кг. |
|
|
15-60 дней |
По морю |
Подходит для веса более 500 кг. |
Наши сильные стороны:
Наша компания прошла сертификацию системы менеджмента качества FDA и ISO19001. И у нас есть внутренние соглашения о сотрудничестве с несколькими заводами и лабораториями в Китае. Наша компания может предоставитьAPI-порошок моногидрата фосфата ситаглиптинаи т. д. по более выгодной цене. Если вы заинтересованы, пожалуйста, оставьте сообщение.
Мы не только обладаем уникальными преимуществами в транспортировке, но также поддерживаем несколько способов оплаты, независимо от того, используете ли вы доллары США, евро, австралийские доллары или местные валюты Сингапура, Малайзии, Таиланда и так далее. Мы также можем поддерживать местные валюты в этих регионах и странах. Кроме того, мы также поддерживаем оплату банковскими картами (кредитными картами и т. д.).
ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ:
Вопрос 1. Как хранить?
Рекомендуется хранить запечатанным, вдали от света и влаги при температуре 2-8 градусов C. В сухих и герметичных условиях твердый порошок моногидрата фосфата ситаглиптина обычно можно стабильно хранить в течение нескольких лет. Раствор следует использовать как можно скорее после приготовления или заморозить при температуре -20°С или -80°С после упаковки.
В2. Какова его стабильность?
API-порошок ситаглиптина фосфата моногидратастабилен при обычных условиях хранения. Его раствор стабилен в кислых и нейтральных условиях, но со временем разлагается в щелочных условиях. Поэтому при производстве и анализе составов следует избегать сильнощелочной среды.
Вопрос 3. Каковы его основные примеси?
Примеси в основном делятся на две категории:
Технологические примеси: промежуточные или-побочные продукты, образующиеся в процессе синтеза.
Примеси разложения: продукты окисления или гидролиза, образующиеся в условиях света, высокой температуры или кислотно-щелочной среды.
Различные известные примеси перечислены в фармакопее и требуют качественного и количественного контроля с помощью таких методов, как ВЭЖХ.
Отказ от ответственности: Информация, опубликованная на этом сайте, взята из Интернета, что не означает, что этот сайт согласен с его точкой зрения или подтверждает подлинность контента. Пожалуйста, обратите внимание, чтобы отличить это. Кроме того, продукция, предоставляемая нашей компанией, используется только для научных исследований. Мы не несем ответственности за последствия любого неправильного использования.
Если вы заинтересованы в нашей продукции, имеете критические предложения по нашим статьям или не полностью удовлетворены полученной продукцией, свяжитесь с нами поЭлектронная почта :sales6@faithfulbio.com . Наша команда стремится обеспечить полное удовлетворение клиентов.
горячая этикетка : ситаглиптин фосфат моногидрат апи cas 654671-77-9, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальные, оптовая торговля, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китае
Отправить запрос
Вам также может понравиться












