Что такое Ривароксабан?
Ривароксабан — новый пероральный антикоагулянт, селективный ингибитор FXa, который действует на активный центр фактора Ха (FXa). Он ингибирует FXa и дозозависимо ингибирует внутренние и внешние пути свертывания крови, ингибируя тромбоз. Его можно использовать у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава, для предотвращения венозного тромбоза, а также у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий с перенесенным инсультом или транзиторной ишемической атакой в анамнезе для снижения риска инсульта и системных осложнений. эмболия.
Ривароксабан порошокпредставляет собой порошок от белого до почти белого цвета, нерастворимый в воде; нерастворим в этаноле; Больше или равно 13,9 мг/мл в ДМСО при слабом нагревании.
| Название продукта | Ривароксабан |
| КАС | 366789-02-8 |
| Молекулярная формула | C19H18ClN3O5S |
| Молекулярный вес | 435.88 |
| Номер EINECS | 685-132-2 |
| Условия хранения | Инертная атмосфера,2-8 градус |
| Температура плавления | 228-229 градус |
| Растворимость | Нерастворим в воде; Нерастворим в этаноле; Больше или равно 13,9 мг/мл в ДМСО при слабом нагревании. |
| Появление | Порошок от белого до почти белого цвета |
| Точка кипения | 732,6±60,0 градуса (прогнозируется) |
| Плотность | 1,460±0,06 г/см3 (прогнозируется) |
Каков механизм действия Ривароксабана?
Ривароксабан ингибирует свободный и связанный фактор свертывания крови Ха в протромбиназном комплексе. Это селективный прямой ингибитор фактора свертывания крови Ха, время его действия составляет от 2,5 до 4 часов. Ингибирование фактора свертывания крови Ха прерывает внутренние и внешние пути каскада свертывания крови, тем самым подавляя образование тромбина и развитие тромба. Ривароксабан не ингибирует тромбин (активированный фактор свертывания крови II) и не оказывает влияния на тромбоциты.
Спецификация продукта
| Элемент | Спецификация | Результаты |
| Появление | Белый порошок | Соответствует |
| идентификация | IR: аналогично эталонному стандарту | Соответствует |
| Внешний вид раствора | Прозрачный и бесцветный | Соответствует |
| Потери при сушке | Меньше или равно 0,5 %. | 0.06% |
| Сульфатированная зола | Меньше или равно 0,2 %. | 0.03% |
| Тяжелые металлы | Меньше или равно 0,002 %. | Соответствует |
| Родственные соединения | Одиночная примесь Меньше или равно 1,0 %. | Соответствует |
| Сумма примесей Меньше или равна 2,0% | Соответствует | |
| анализ | от 98,0%до 101,5% | 99.80% |
| Заключение: | Соответствует спецификации предприятия. |
Каковы применения ривароксабана?
1. Ривароксабан порошокиспользуется для людей, которым предстоит плановая операция по замене бедра или колена, чтобы предотвратить венозный тромбоз (ВТЭ).
2. Он используется при венозном тромбозе у взрослых (ТГВ) для снижения риска рецидива ТГВ и легочной эмболии (ЛЭ) после острого ТГВ.
3. Он используется у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий с одним или несколькими факторами риска для снижения риска инсульта и системной эмболии.
4. Существенная разница между ривароксабаном и фондапаринуксом натрия/гепарином заключается в том, что он не требует участия антитромбина III, но может напрямую противодействовать свободным и связанным Ха-факторам, снижая активацию тромбина и тем самым продлевая время свертывания крови. Он не только оказывает блокирующее действие на образование тромбов, но и способен разрушить образовавшиеся тромбы.
HTML5-атлас Ривароксабана
|
|
Биологическая активность ривароксабана
| Описание | Ривароксабан является высокоэффективным и селективным ингибитором фактора Ха (FXa) с мощной активностью против FXa (IC50 0,7 нМ, Ki 0,4 нМ). |
| Исследования in vitro | Ривароксабан (BAY {{0}}) представляет собой пероральный прямой ингибитор фактора Ха (FXa), используемый для профилактики и лечения артериальных и венозных тромбозов. Ривароксабан конкурентно ингибирует FXa человека (Ki 0,4 нМ) с 10 000-кратной селективностью по сравнению с другими сериновыми протеазами; он также ингибирует активность протромбиназы (IC50 2,1 нМ). Ривароксабан более эффективно ингибирует эндогенный FXa в плазме человека и кролика (IC50 21 нМ), чем в плазме крыс (IC50 290 нМ). Он проявляет антикоагулянтный эффект в плазме человека, удваивая протромбиновое время (ПВ) и активируя частичное тромбопластиновое время при 0,23 и 0,69 мкМ соответственно. |
| Исследования in vivo | Ривароксабан (BAY {{{{10}}}} является мощным, селективным, прямым ингибитором FXa с превосходной активностью in vivo и хорошей биодоступностью при пероральном приеме. Ривароксабан (BAY 59-7939), вводимый внутривенно болюсно перед индукцией тромба, уменьшал образование тромбов (ED50 0.1 мг/кг), ингибировал FXa и продлевал ПВ в зависимости от дозы. PT50 и FXa были незначительно затронуты при ED50 (увеличение в 1,8- раза и ингибирование на 32% соответственно). В дозе 0,3 мг/кг (доза, которая почти полностью ингибировала образование тромбов) ривароксабан умеренно удлинял ПВ (3,2±0,5-раз) и ингибировал активность FXa (65±3%). |
| Киназный анализ | Активность ривароксабана (BAY {{0}}) против очищенных сериновых протеаз измеряли с использованием хромогенных или флуорогенных субстратов в 96-луночных микротитровальных планшетах при 25 градусах. Фермент инкубировали с ривароксабаном или его растворителем ДМСО в течение 10 минут. Реакцию инициировали добавлением субстрата, а цвет или флуоресценцию непрерывно контролировали при 405 нм с использованием Spectra Rainbow Thermo Reader или при 630/465 нм с использованием SPECTRAfluor plus, соответственно. в течение 20 минут. Активность фермента анализировали в следующих буферах (конечная концентрация): FXa человека (0,5 нМ), FXa кролика (2 нМ), FXa крысы (10 нМ) или урокиназы (4 нМ). ) в 50 мМ трис-HCl-буфере, pH 8,3. , 150 мМ NaCl и 0,1% бычьего сывороточного альбумина (BSA); пефахром FXa (50-800 мкМ) или хромтиоцианат U (250 мкМ) с тромбином (0,69 нМ), трипсином (2,2 нМ) или плазмином (3,2 нМ) в 0,1 мкМ трис-HCl, pH 8,0 и 20 мМ CaCl2 ; хромтиоцианат TH (200 мкМ), хромтиоцианат плазмина (500 мкМ) или ингибитор хромтиоцианата (500 мкМ), FXIa (1 нМ) или APC (10 нМ) в 50 мМ фосфатном буфере, pH 7,4, 150 мМ NaCl; и S 2366 (150 или 500 мкМ), FVIIa (1 нМ) и тканевый фактор (3 нМ) в 50 мМ Трис-HCl-буфере, pH 8,0, 100 мМ NaCl, 5 мМ CaCl2 и 0,3% BSA, HD-Phe-Pro. -Arg-6-амино-1-нафталинбензилсульфонамид в H2O (100 мкМ) и измеряли в течение 3 часов. Анализ FIXab/FX, включая FIXab (8,8 нМ) и FX (9,5 нМ) в 50 мМ Трис-HCl-буфере, pH 7,4, 100 мМ NaCl, 5 мМ CaCl2 и 0,1% BSA, начинали добавлением I-1100 (50 мкМ) и измеряли в течение 60 минут. Константу ингибирования (Ki) FXa рассчитывали по уравнению Ченга-Прусова (Ki=IC50/1 + [S]/Km), где [S] — концентрация субстрата, а Km — Константа Михаэлиса-Ментен. Км определяли по графику Лайнуивера-Бёрка. IC50 — ингибирующая доза, необходимая для снижения начальной скорости контроля на 50%. |
| Эксперименты на животных | Крысы[2] Использовали голодных самцов крыс Wistar (HsdCpb:WU). Модель венозного застоя у крыс вызывала тромбоз у анестезированных крыс (n=10 на группу доз) с незначительными модификациями. Обнажали брюшную полую вену и накладывали два свободных шва (на расстоянии 8–10 мм) ниже ветвей левой почечной вены. Рибаксабан растворяли в смеси полиэтиленгликоль/H2O/глицерин (996 г/100 г/60 г) или носитель вводили внутривенно (в/в) болюсно в хвостовую вену за 15 минут до индукции тромба. Тромбопластин (0,5 мг/кг) вводили в бедренную вену и через 15 секунд завязывали проксимальный и дистальный швы. Через 15 минут лигированный сегмент удаляли, тромб аспирировали и взвешивали. Образцы крови получали методом пункции сердца непосредственно перед удалением тромба. |
| Ссылки |
[1]. Рериг С. и др. Открытие нового антитромботического агента 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3- [4-(3-оксоморфолин-4-ил )фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)тиофен- 2-карбоксамид (BAY 59-7939): перорально, прямой ингибитор фактора Ха. J Med Chem. 2005, 22 сентября; 48 (19) [2]. Перзборн Э. и др. Исследования in vitro и in vivo нового антитромботического средства BAY 59-7939--, перорального прямого ингибитора фактора Ха. J Тромб Гемост. Март 2005 г.;3(3):514-21. |
В чем разница между ривароксабаном и аспирином?
Различия между ривароксабаном и аспирином заключаются в механизме действия, эффективности и противопоказаниях.
1. Разный механизм действия:ривароксабан порошококазывает высокоселективное ингибирующее действие на фактор свертывания крови Х, ингибируя функцию фактора свертывания крови Х в экзогенных или эндогенных каскадных реакциях свертывания крови, тем самым достигая антикоагулянтного эффекта; аспирин является неселективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназы 2), который ингибирует агрегацию тромбоцитов путем ингибирования выработки простагландинов.
2. Различная эффективность: ривароксабан в основном используется для предотвращения венозного тромбоза, снижения риска легочной эмболии и снижения риска тромбоза у пациентов с инфарктом миокарда и фибрилляцией предсердий после операции по замене тазобедренного или коленного сустава; аспирин в основном используется для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и остеоартрит, а также для предотвращения артериального тромбоза у пациентов с инфарктом миокарда.
3. Различные противопоказания: ривароксабан противопоказан пациентам с активным внутренним кровотечением, тяжелыми нарушениями функции печени, беременным и кормящим пациентам, а также лицам, имеющим аллергию на препарат; аспирин противопоказан пациентам с активным внутренним кровотечением и лицам с аллергией на препарат.
Каковы противопоказания к использованию порошка Ривароксабана?
1 Пациенты с аллергией на любые вспомогательные веществаривароксабан порошок.
2 Пациента с клинически выраженным активным кровотечением.
3. Поражения или состояния со значительным риском сильного кровотечения.
4 Пациенты с заболеваниями печени с нарушениями коагуляции и клинически значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени до классов B и C по Чайлд-Пью.
Как и где купить порошок Ривароксабан оптом?
Вы можете доверять нашему заказу, потому что мы имеем хороший опыт продажи легальных образовательных препаратов.
Мы проводим независимые лабораторные испытания всей продукции, а затем продаем ее нашим уважаемым клиентам.
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Различные способы доставки на ваш выбор
|
Время транспортировки |
Способ доставки |
Требования к весу груза |
Преимущество |
|
3-7 дней |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходит для веса до 50 кг. |
У нас есть склады в Германии и Калифорнии, США, |
|
7-15 дней |
По воздуху |
Подходит для веса более 50 кг. |
|
|
15-60 дней |
По морю |
Подходит для веса более 500 кг. |
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Отказ от ответственности: Статьи, опубликованные на этом сайте, в основном используются для содействия академическому обмену и обучению и не означают, что этот сайт согласен с его взглядами или подтверждает подлинность его содержания. Пожалуйста, фильтруйте внимательно. Если вы считаете, что эта статья нарушает авторские права, свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия использования информации и услуг на этом сайте.
Примечание: Это соединение следует использовать только в исследовательских целях. Эти заявления не были оценены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом и узнайте о доступных исследованиях, прежде чем их использовать. Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний.
горячая этикетка : порошок ривароксабана в упаковке 366789-02-8, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный, оптом, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китай