Эверолимус порошок CAS 159351-69-6
Название продукта:Эверолимус;ЗОРТРЕСС;АФИНИТОР
№ CAS:159351-69-6
Молекулярная формула: C53H83NO14.
Чистота и класс: 99% ВЭЖХ; Уровень медицины
Минимальный заказ и упаковка: 100 г; Пакет по требованию
Доставка: Безопасная и быстрая доставка.
Хранение и срок годности: Прохладное и сухое место; 24 месяца
Срок выполнения: 1-3 дней.
Склад: склад в США и Германии.
Сертификат: Сертификат подлинности; ВЭЖХ; Паспорт безопасности; ТДС и др.
Описание
Что такое Эверолимус?
Эверолимус является производным рапамицина. Это киназоподобный препарат, который препятствует клеточной коммуникации, предотвращая рост опухолевых клеток. Это пероральный ингибитор млекопитающих.
Эверолимус порошокявляется иммунодепрессантом. Связываясь с белком FK в клетках, он ингибирует пролиферацию Т-лимфоцитов и подавляет передачу сигнала цитокинов, оказывая иммуносупрессивное действие. Он также может ингибировать пролиферацию сосудистых эндотелиальных клеток.
Сунитиниб и сорафениб представляют собой различные ингибиторы киназы (действующие на несколько клеток-мишеней), в то время как эверолимус блокирует специфический белок-мишень рипптидина млекопитающих (MTOR), препятствуя росту, дифференцировке и метаболизму раковых клеток. Этот подход MTOR корректируется при опухолях некоторых людей.
| Название продукта | Эверолимус |
| КАС | 159351-69-6 |
| Молекулярная формула | C53H83NO14 |
| Молекулярный вес | 958.22 |
| Номер EINECS | 621-003-9 |
| Условия хранения | -20 градус |
| Точка вспышки | 2 степень |
| Растворимость | Растворим в ДМСО (до 100 мг/мл) или этаноле (до 100 мг/мл). |
| Появление | Белый порошок |
| Точка кипения | 998,7±75,0 градусов (прогнозируется) |
| Плотность | 1,18±0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Каков механизм действия эверолимуса?
Эверолимус порошокможет объединяться с внутриклеточным белком FKBP12 с образованием ингибирующего комплекса mTORC1, который может ингибировать активность mTOR. Ингибирование сигнального пути mTOR может привести к снижению активности регулятора транскрипции S6, рибосомальной протеинкиназы (S6K1) и эукариотического фактора элонгации белка, связывающего 4E (4E-BP), тем самым препятствуя трансляции и синтезу клеточного цикла, ангиогенезу, гликолизу и другим родственные белки. Кроме того, эверолимус обладает также определенным противоопухолевым действием, способным ингибировать гликолиз солидных опухолей in vitro и in vivo.
Спецификация продукта
| Элемент | Спецификация | Результаты |
| Появление | Белый или почти белый твердый порошок | Соответствует |
| Идентификация | По ВЭЖХ | Соответствует |
| Увмакс (95% этанол) | 267 277 288 нм (E1% 1 см: 417 541 416) | 277 нм |
| Растворимость | Растворим в эфире, хлороформе, ацетоне, метанол и ДМФ;Очень умеренно растворим в гексан и петролейный эфир; нерастворим в вода |
Соответствует |
| Родственные вещества | Любая отдельная примесь: Меньше или равно 1,0 %. | Соответствует |
| Общее количество примесей: Меньше или равно 2,0 %. | 0.95% | |
| Потери при высыхании | не более 0,5 % | 0.33% |
| Остаток при зажигании | не более 0.1% | Соответствует |
| Хэви-метал | не более 20 частей на миллион | Соответствует |
| Анализ (ВЭЖХ) | НЛТ 99,5% | 99.77% |
| Заключение: | Соответствует спецификации предприятия. | |
Каковы эффекты эверолимуса?
Эверолимус — это препарат таргетного действия, который действует путем ингибирования мишени рапамицина (mTOR) у млекопитающих. MTOR — это белок, который может регулировать функции многих клеток и является важным регулятором клеточного деления, роста сосудов и клеточного метаболизма.
HTML5-атлас Эверолимуса
|
|
Биологическая активность эверолимуса:
| Описывать | Эверолимус (RAD001) — эффективный ингибитор MTOR, который в сочетании с FKBP-12 образует иммуносупрессивные комплексы. |
| Целевое место | mTOR:5-6 нМ (IC50) |
| Исследование in vitro | Эверолимус (RAD001) представляет собой перорально активное производное рапамицина, которое может ингибировать mTOR киназы Ser/Thr. При чувствительной меланоме B16/BL6 мыши (IC50,0,7 нМ) и нечувствительной шейной KB-31(IC50,1778 нМ) человека антипролиферативная концентрация эверолимуса приводит к изменениям общего дефосфорилирования и подвижности S6K1 и S6. 4E-BP1, что указывает на снижение фосфорилирования. Эверолимус продемонстрировал дозозависимое ингибирование общих клеток и стволовых клеток клеточной линии BT474 и клеток первичного рака молочной железы, хотя он имел различную степень ингибирования роста. По сравнению с общими клетками эверолимус оказывал слабое ингибирующее действие на рост стволовых клеток во всех тестируемых концентрациях (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Исследование in vivo | Эверолимус обладает пероральной активностью как у мышей, так и у крыс, что оказывает противоопухолевый эффект, характеризующийся значительным снижением скорости роста опухоли, а не ее регрессией. На крысиной модели CA20498 эверолимус (0.5 или 2,5 мг/кг) ингибировал рост дозозависимым образом, а прерывистое введение более высокой дозы 5 мг/кг ( один или два раза в неделю) также показали аналогичный противоопухолевый эффект. Тормозящий эффект эверолимуса представляет собой скорее непрерывное торможение, чем регресс, и не имеет ничего общего с потерей веса. Эффект эверолимуса (0.{{10}}мг/кг/сут) избирательен и отличается от эффекта ПТК/ЗК (100мг/кг). Для любого фактора роста эверолимус дозозависимо повышал содержание гемоглобина (переводится в кровяной эквивалент и указывает на количество кровеносных сосудов и сосудистую утечку), но снижал содержание Tie-2 (показывающее количество эндотелиальных клеток), что важно для Стимуляция VEGF, но не стимуляция bFGF. Фармакокинетика эверолимуса у мышей показала, что после однократного приема максимальный уровень ксенотрансплантата опухоли человека достигал только 0,1 мкм, тогда как уровень в плазме достигал 1-3 мкм в течение 0–4 часов. |
| Клеточный эксперимент | Опухолевые клетки инокулировали в планшеты с {{0}}лунками с плотностью 500-5,000 /100 мкл/лунку и повторяли эксперименты под оптимальное количество клеток, обычно 1,000-2,000 клеток на лунку, и инкубируют в течение ночи. Клетки подвергали воздействию эверолимуса и инкубировали в течение 4 дней, а количество клеток определяли окрашиванием метиленовым синим. С этой целью в лунки, инкубированные при комнатной температуре в течение 10 минут, добавляли 50 мкл глутаральдегида [20% (об./об.)]. Отсосать культуральную среду, промыть клетки дистиллированной водой, добавить 100 мкл метиленового синего [0,05% (вес/объем) водный раствор] и инкубировать при 37 градусах в течение 10 минут. Окрашенные клетки трижды промывали водой, добавляли 200 мкл HCl [3% (об./об.)] и планшет встряхивали при комнатной температуре в течение 20 минут. Поглощение каждой лунки измеряли при 650 нм. Используйте программное обеспечение Softmax 2.0 [2] для расчета значения IC 50. |
| Эксперимент на животных | Эверолимус, ПТК/ЗК и соответствующие носители готовили каждый день перед введением животным, а объем введения регулировали отдельно в зависимости от массы тела животных. Мышам C57/BL6 эверолимус вводят перорально в дозе от 0,1 до 10 мг/кг/сут (10 мл/кг) и преимущественно в дозе от 2,5 до 10 мг/кг. потому что эти дозы обеспечивают наибольший эффект. ПТК/ЗК вводят перорально в дозе от 50 до 100 мг/кг/день. Крыс Вистар-Фурт делили на две группы в зависимости от массы тела и лечили носителем или эверолимусом (10 мг/кг/день для мышей и 5 мг/кг/сутки). для крыс три раза в неделю). Сразу после первого измерения на исходном уровне (день 0) эверолимус или носитель вводили перорально посредством зондового питания (10 мл/кг) на срок до 7 дней с последующим магнитно-резонансным измерением в течение 30 минут после последней дозы. |
| Ссылки |
[1]. О'Рейли Т. и др. Разработка биомаркера клинической активности ингибитора mTOR эверолимуса (RAD001): процессы, ограничения и дальнейшие предложения. Перевод Онкол. Апрель 2010 г.;3(2):65-79. [2]. Лейн Х.А. и др. Ингибитор mTOR RAD001 (эверолимус) обладает антиангиогенными/сосудистыми свойствами, отличными от ингибитора тирозинкиназы VEGFR. Клин Рак Рес, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Чжу Ю и др. Противоопухолевое действие ингибитора mTOR эверолимуса в сочетании с трастузумабом на стволовые клетки рака молочной железы человека in vitro и in vivo. Опухолевые биол. Октябрь 2012 г.;33(5):1349-62. [4]. Кавата Т. и др. Двойное ингибирование сигнальных путей mTORC1 и mTORC2 является многообещающей терапевтической мишенью для лечения Т-клеточного лейкоза взрослых. Раковая наука. Январь 2018 г.;109(1):103-111. |
В чем разница между эверолимусом и рапамицином?
Прежде всего, эверолимус является ингибитором mTOR, который действует на сигнальный путь mTOR и ингибирует пролиферацию клеток и ангиогенез. Он вмешивается в метаболизм и пролиферацию раковых клеток, ингибируя внутриклеточный сигнальный путь mTOR, тем самым задерживая рост опухолей. Рапамицин является мультикиназным ингибитором, который действует на рецептор фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR) и рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR), ингибируя рост и ангиогенез опухолевых кровеносных сосудов. Он предотвращает рост и распространение опухоли, блокируя кровоснабжение, необходимое опухолевым клеткам.
Во-вторых, показания у этих двух продуктов разные. Эверолимус подходит для лечения распространенного почечно-клеточного рака и нефункциональной эндокринной опухоли поджелудочной железы, тогда как рапамицин в основном подходит для лечения почечно-клеточного рака и рака щитовидной железы.
Доказано, что эверолимус обладает противоопухолевой активностью при лечении рака почки и эндокринной опухоли поджелудочной железы, что позволяет задержать прогресс заболевания и улучшить выживаемость пациентов. Рапамицин оказывает определенное терапевтическое действие при раке почки и эндокринной опухоли поджелудочной железы, однако его терапевтический эффект обычно не так хорош, как у эверолимуса.
Одним словом, хотяэверолимус порошоки порошок рапамицина — оба препарата, используемые для лечения рака почки и эндокринной опухоли поджелудочной железы, существуют некоторые различия в фармакологическом действии, показаниях, применении и побочных эффектах.
Каковы меры предосторожности при использовании порошка эверолимуса?
Запрещается иметь аллергическую реакцию на производные сиролимуса или любые вспомогательные вещества.
Эверолимус противопоказан пациентам с трансплантацией почки с высоким иммунным риском, реципиентам трансплантатов органов, кроме почек и печени, и пациентам в возрасте до 18 лет.
Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы следует избегать использованияэверолимус порошок.
Как и где купить порошок Эверолимус оптом?
Вы можете доверять нашему заказу, потому что мы имеем хороший опыт продажи легальных образовательных препаратов.
Мы проводим независимые лабораторные испытания всей продукции, а затем продаем ее нашим уважаемым клиентам.
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Различные способы доставки на ваш выбор
|
Время транспортировки |
Способ доставки |
Требования к весу груза |
Преимущество |
|
3-7 дней |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходит для веса до 50 кг. |
У нас есть склады в Германии и Калифорнии, США, |
|
7-15 дней |
По воздуху |
Подходит для веса более 50 кг. |
|
|
15-60 дней |
По морю |
Подходит для веса более 500 кг. |
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Отказ от ответственности: Статьи, опубликованные на этом сайте, в основном используются для содействия академическому обмену и обучению и не означают, что этот сайт согласен с его взглядами или подтверждает подлинность его содержания. Пожалуйста, фильтруйте внимательно. Если вы считаете, что эта статья нарушает авторские права, свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия использования информации и услуг на этом сайте.
Примечание: Это соединение следует использовать только в исследовательских целях. Эти заявления не были оценены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом и узнайте о доступных исследованиях, прежде чем их использовать. Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний.
горячая этикетка : порошок эверолимуса в капсулах 159351-69-6, Китай, поставщики, производители, фабрика, по индивидуальному заказу, оптом, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, необработанный порошок, сырье, сделано в Китай
Отправить запрос
Вам также может понравиться
