Девимистат CAS 95809-78-2

Девимистат CAS 95809-78-2является первым-в-классом ингибиторов митохондриального метаболизма. Являясь аналогом липоевой кислоты, он специфически воздействует на пути энергетического метаболизма опухолевых клеток и в настоящее время находится в основном на стадии клинических исследований для изучения методов лечения различных видов рака.

In vitro CPI-613 проявлял избирательную токсичность в отношении различных линий опухолевых клеток, включая клетки рака легких человека H460 и клетки саркомы человека Saos-2, со значениями EC50 120 мкМ и 120 мкМ соответственно. CPI-613 вмешивался в митохондриальный метаболизм в раковых клетках H460, включая ингибирование активности комплекса PDH и потерю потенциала клеточной мембраны в зависимости от времени и дозы. Кроме того, как в клетках рака легкого человека H460, так и в клетках саркомы человека Saos-2 CPI-613 (240 мкМ) индуцировал апоптотическую и неапоптотическую гибель клеток.

CPI-613 представляет собой новое направление в лечении рака,-нацеливающееся на энергетический метаболизм опухоли, в отличие от традиционных химиотерапевтических препаратов, повреждающих ДНК. В настоящее время проводятся клинические испытания фазы III (например, при раке поджелудочной железы), и результаты определят, может ли он стать новым вариантом клинического лечения. Будучи новаторской работой, исследование CPI-613 не только обеспечивает новую стратегию лечения рака, но также предлагает важный инструмент для понимания метаболических механизмов опухоли.