Что такое капецитабин?
Капецитабин представляет собой антиметаболический продукт карбамата фторурацила дезоксинуклеозида, который может превращаться в 5-ФУ in vivo, который может ингибировать деление клеток и мешать синтезу РНК и белка. Он подходит для дальнейшего лечения распространенного первичного или метастатического рака молочной железы, который неэффективен паклитакселом и схемами химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики.
| Название продукта | Капецитабин |
| КАС | 154361-50-9 |
| Молекулярная формула | C15H22FN3O6 |
| Молекулярный вес | 359.35 |
| Номер EINECS | 604-948-1 |
| Условия хранения | 2-8 градус |
| Температура плавления | 110-121 градус |
| Растворимость | H2O: растворим 10 мг/мл, прозрачный (с подогревом) |
| Появление | Порошок от белого до почти белого цвета |
| Точка кипения | 517,6±60,0 градусов при 760 мм рт.ст. |
| Плотность | 1,49±0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Как действует капецитабин?
Капецитабин порошокможет быстро всасываться слизистой оболочкой кишечника и превращаться в печени в промежуточный продукт, называемый 5- дезокси -5-фторуридин. Впоследствии этот интермедиат попадает в опухолевую ткань и превращается в 5- фторурацил (5-FU).
Люди должны быть знакомы с 5-FU. Это один из первых противоопухолевых препаратов, синтезированных в мире, а также наиболее широко используемый в мире антипиримидиновый препарат. 5-ФУ играет противоопухолевую роль, главным образом, ингибируя синтез ДНК опухолевых клеток.
Спецификация продукта
| Элемент | Спецификация | Результаты |
| Появление | Белый или почти белый твердый порошок | Соответствует |
| Идентификация | По ИК | Соответствует |
| По ВЭЖХ | Соответствует | |
| Растворимость | Растворим в ДМФ, умеренно растворим в ТГФ, мало растворим в метаноле и ацетонитриле, очень хорошо растворим в этаноле и дихлорметан, нерастворим в воде |
Соответствует |
| Полиморфная форма | Полиморфная форма 1 | Соответствует |
| Точка плавления | 211C~216 градусов | 212,8 градусов ~214,9С |
| Содержание воды | Меньше или равно 0,50 %. | 0.10% |
| Тяжелые металлы | Меньше или равно 20 ppm | Соответствует |
| Остаток при зажигании | Меньше или равно 0,20 %. | 0.09% |
| Родственное вещество | Любая отдельная примесь: Меньше или равна 0,10 %. | 0.06% |
| Общее количество примесей: Меньше или равно 1,00 %. | 0.16% | |
| Анализ (на безводная основа) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Размер частиц | D90: Меньше или равно 100 мкм. | Соответствует |
| Заключение: | Соответствует спецификации предприятия. | |
Каковы эффекты капецитабина?
Капецитабин действует, вмешиваясь в синтез нуклеиновых кислот, блокируя энергетический обмен и ангиогенез, а также оказывает противоопухолевое действие.
1. Вмешательство в синтез нуклеиновых кислот.
Капецитабин представляет собой пероральный химиотерапевтический препарат, который может превращаться во внутреннюю стенку опухолевых клеток в активный метаболит фторурацил, тем самым ингибируя синтез ДНК и РНК. Этот эффект может привести к ингибированию или остановке роста раковых клеток в определенный период роста, тем самым контролируя их способность к пролиферации.
2. Блокировка энергетического обмена.
Капецитабин порошокможет влиять на энергетическое обеспечение опухолевой ткани, вмешиваясь в работу ключевых ферментов метаболического пути фолиевой кислоты. Недостаточное энергоснабжение ограничивает скорость деления раковых клеток и побуждает их потреблять резервный гликоген для поддержания выживания.
3. Ингибирование ангиогенеза.
Капецитабин может снизить выработку множества факторов, необходимых для образования новых кровеносных сосудов, и в определенной степени косвенно убивать микрометастазы; он также может снижать проницаемость существующих капилляров, повышать давление внутри опухоли и способствовать разжижению и рассасыванию некротических участков.
4. Обращение вспять лекарственной устойчивости
Систематическое исследование моделей опухолевых клеток, у которых развилась множественная лекарственная устойчивость, показало, что капецитабин может восстановить чувствительность этих клеток к паклитакселу и другим широко используемым противораковым препаратам.
5. Улучшение качества жизни пациентов
По сравнению с традиционными режимами химиотерапии он может уменьшить физический дискомфорт и психологическое бремя, вызванное такими симптомами, как тошнота, рвота и выпадение волос, а также помочь улучшить повседневную деятельность пациентов и общее качество жизни.
HTML5-атлас капецитабина
|
|
Биологическая активность сульфата агматина:
| Описывать | Капецитабин представляет собой пероральное пролекарство, которое под действием тимидинфосфорилазы превращается в свой активный метаболит, фторурацил (ФУ). |
| Исследования in vitro | Капецитабин — противораковый химиотерапевтический агент. Его классифицируют как антиметаболит. Капецитабин превращается в 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'DFCR), 5'-дезокси-5-фторуридин (5'DFUR) и 5-фторурацил (5-FU). карбоксилэстеразами (CES1 и 2), цитидиндезаминазами (CDD) и тимидинфосфорилазой (TP) в печени и опухолях. Капецитабин вызывает значительные цитотоксические эффекты in vitro только в высоких концентрациях. Средние значения IC50 варьировались от 860 мкМ в клетках COLO205 до 6000 мкМ в клетках HCT8 [2]. |
| Исследования in vivo | Фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование было проведено на мышах с ксенотрансплантатами HCT 116, получавших 0,52 и 2,1 ммоль/кг/день капецитабина перорально через зонд. Капецитабин, вводимый в дозе 0,52 ммоль/кг/день, вызывал частичный контроль роста опухоли ксенотрансплантата HCT116: скорость роста=7,5 ± {{10}},5 на 21 день. Капецитабин в дозе 2,1 ммоль/кг/день достиг полного контроля роста опухоли во время лечения: скорость роста=1 ± 0,2 на 21 день [2]. |
| Клеточные эксперименты | Использовали HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 и COLO205 раковые клетки толстой кишки человека. Клетки высевали в планшеты с 96-лунками в первый день при плотности 2500 клеток/лунку для HCT116, 3500 клеток/лунку для HCT8 и HT29, 5000 клеток/лунку для HCT15, 6000 клеток/лунку для SW620 и 7000 клеток. /ну для COLO205. Объем для COLO205 составлял 150 мкл/лунку. На второй день все клеточные линии обрабатывали увеличивающимися концентрациями капецитабина (0,1-10 мМ), 5'DFCR (10 нМ-100 мкМ), 5'DFUR (2,5-500 мкМ). ) или 5-ФУ (0,5-250 мкМ) в течение 24 часов. После воздействия препарата клетки один раз промывали холодным PBS и помещали в 200 мкл среды, не содержащей лекарств, на 72 часа после окончания воздействия лекарства. Затем клетки фиксировали трихлоруксусной кислотой и окрашивали сульфородамином B. Оптическую плотность измеряли при 540 нм с использованием Biohit BP-800. Результаты основаны на трех независимых экспериментах, проведенных в трех повторностях [2]. |
| Эксперименты на животных | Мыши[2] Использовали шестинедельных мышей C57/Bl6 Nu/Nu. Двусторонние ксенотрансплантаты HCT 116 получали путем подкожной инъекции 107 клеток/бок. Животным с ксенотрансплантатами HCT 116 вводили носитель или капецитабин 0,52 или 2,1 ммоль/кг (563 и 2250 мг/м2 соответственно) один раз в день в течение 5 дней в неделю перорально через зонд в течение 3 недель (дней {{ 17}}, 7-дни 11,14-18). Животных забивали в день 0, через 15, 30 минут, 1 час, 2 часа, 4 часа, 8 часов и 24 часа, а также перед плановым лечением на 7 и 14 дни после начала лечения. В каждый момент времени анализировали трех животных. Во время сбора кровь собирали в гепарине, а плазму отделяли и хранили при температуре -80. Печень немедленно удаляли и хранили в последующем растворе РНК. Опухоли макродиссекционировали для удаления фиброзной ткани и кровеносных сосудов и быстро замораживали в жидком азоте. |
| Ссылки |
[1]. PharmD CM и др. Капецитабин: обзор. Клиническая терапия. 2005 январь; 27(1): 23-44. [2]. Гишар С.М. и др. Экспрессия генов предсказывает дифференцированный метаболизм капецитабина, влияя как на фармакокинетику, так и на противоопухолевую активность. Eur J Рак. Январь 2008 г.;44(2):310-7. |
В чем разница между капецитабином и 5-фторурацилом?
1, состав продукта отличается
Основным компонентом капецитабина являетсякапецитабин порошок, а основным компонентом 5-фторурацила является инъекция 5-фторурацила.
2, роль другая
Капецитабин можно использовать в качестве адъювантной химиотерапии при раке толстой кишки и в качестве монотерапии у пациентов с раком толстой кишки, получающих только фторурацил. 5-Фторурацил можно использовать для лечения опухолей пищеварительного тракта или для лечения хориокарциномы большой дозой 5-Фторурацила.
3. Различные побочные эффекты
Побочные эффекты капецитабина относительно невелики, могут возникнуть такие симптомы, как сыпь и выпадение волос. Побочные эффекты инъекции 5-фторурацила относительно велики и могут привести к угнетению функции костного мозга и желудочно-кишечному дискомфорту.
На что следует обратить внимание при использовании порошка капецитабина?
1. Избегайте контакта и перед использованием получите специальные инструкции.
2. Не вдыхайтеКапецитабин порошок.
3. Надевайте соответствующую защитную одежду и перчатки.
4. В случае несчастного случая или дискомфорта немедленно обратитесь за медицинской помощью (по возможности покажите этикетку).
Как и где купить капецитабин в порошке оптом?
Вы можете доверять нашему заказу, потому что мы имеем хороший опыт продажи легальных образовательных препаратов.
Мы проводим независимые лабораторные испытания всей продукции, а затем продаем ее нашим уважаемым клиентам.
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Различные способы доставки на ваш выбор
|
Время транспортировки |
Способ доставки |
Требования к весу груза |
Преимущество |
|
3-7 дней |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходит для веса до 50 кг. |
У нас есть склады в Германии и Калифорнии, США, |
|
7-15 дней |
По воздуху |
Подходит для веса более 50 кг. |
|
|
15-60 дней |
По морю |
Подходит для веса более 500 кг. |
Отправьте запрос для получения более подробной информации, Нажмите «Электронная почта»:allen@faithfulbio.comСейчас.
Отказ от ответственности: Статьи, опубликованные на этом сайте, в основном используются для содействия академическому обмену и обучению и не означают, что этот сайт согласен с его взглядами или подтверждает подлинность его содержания. Пожалуйста, фильтруйте внимательно. Если вы считаете, что эта статья нарушает авторские права, свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия использования информации и услуг на этом сайте.
Примечание: Это соединение следует использовать только в исследовательских целях. Эти заявления не были оценены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом и узнайте о доступных исследованиях, прежде чем их использовать. Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний.
горячая этикетка : капецитабин порошок в упаковке 154361-50-9, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный, оптом, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, в наличии, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китай