5 Фтороцитозин CAS 51-21-8

5-фторурацил, называемый фторурацилом, является антиметаболическим препаратом класса пиримидинов. В настоящее время это химиотерапевтический препарат, широко используемый в клинике. Он оказывает влияние на каждую стадию пролиферации, может предотвращать образование тимина, подавлять биосинтез ДНК и тем самым подавлять рост раковых клеток. Он клинически используется для лечения желудочно-кишечных опухолей, таких как рак желудка, рак кишечника, рак печени и т. д. Он также эффективен против рака молочной железы, рака яичников, рака легких, рака мочевого пузыря, рака шейки матки и рака поджелудочной железы.

Белый или белый кристаллический порошок. Степень Mp{{0}} (разложение), раствор соляной кислоты 0,1 моль/л имеет максимальное поглощение при длине волны 265 нм. Мало растворим в воде и этаноле, нерастворим в хлороформе и эфире, растворим в разбавленной соляной кислоте и растворе гидроксида натрия.

5-фторурацилсначала трансформируется в 5-фтор-2-дезоксиурациловый нуклеотид in vivo, ингибирует тиминнуклеотидсинтетазу и блокирует трансформацию урацилового дезоксинуклеотида в тиминдезоксинуклеотид, влияя тем самым на биосинтез ДНК. В то же время он может включать РНК и напрямую ингибировать синтез РНК, блокируя включение урацила и сывороточной кислоты в РНК. Этот препарат в основном катаболизируется в печени, большая его часть разлагается до углекислого газа и выводится с дыханием, очень мало выводится с мочой. Фторурацил был более токсичен для пролиферирующих клеток, чем для непролиферирующих, но не имел значительной специфичности клеточного цикла. Резистентность к фторурацилу может быть следствием недостатка ферментов, необходимых для активного действия, или повышения активности тимидилатсинтазы.