5 Азацитидин CAS 320-67-2

Каковы фармакологические эффекты 5-азацитидина?

5 Азацитидиноказывает противоопухолевое действие за счет снижения метилирования ДНК и непосредственного цитотоксического воздействия на аномальные гемопоэтические клетки костного мозга. Исследования in vitro показали, что концентрация этого продукта, при которой метилирование ДНК максимально ингибируется, существенно не препятствует синтезу ДНК. Феномен низкого метилирования может восстановить нормальную функцию генов, тесно связанных с дифференцировкой и пролиферацией клеток. Цитотоксический эффект этого продукта может вызвать гибель быстро пролиферирующих клеток, в том числе раковых, утративших контроль нормального механизма, в то время как непролиферирующие клетки относительно нечувствительны к этому продукту.

Как приготовить 5-азацитидин?

(1) Синтез N-триметилсилил-4-триметилсилокси-2-амино-1,3,5-триазина (интермедиат I) проводили добавлением HMDS1L, 200 г {{ 9}}азацитозина и 20 г сульфата аммония в четырехгорлую колбу емкостью 5 л. Смесь нагревали и кипятили с обратным холодильником в течение 24 часов до получения прозрачного раствора. Раствор охлаждали до 60°С и добавляли 2 л 1,2-дихлорэтана до температуры 80°С. Реакционную смесь перемешивали в течение 8 часов и реакция завершалась. Затем смесь охлаждали до 5-10 градусов Цельсия для последующего использования.

(2) Синтез 1- (2,3,5-три-O-ацетил - - D-рибофуранозил) -4-амино-1,3,{ {12}}триазин-2 (1H)он (промежуточное соединение II). К предыдущей реакционной системе добавляли 680 г тетраацетилрибозы и медленно по каплям добавляли 200 мл триметилсилилового эфира трифторметансульфоновой кислоты. Реакцию проводили при комнатной температуре в течение 12 часов. Реакционный раствор выливали в смесь ледяной воды и доводили pH до 7-8 раствором гидроксида натрия. Метил-трет-бутиловый эфир экстрагировали три раза по 600 мл каждый раз. Органическую фазу дважды промывали насыщенным солевым раствором, каждый раз по 300 мл. Органические фазы объединили и концентрировали с получением 900 г желтого вязкого вещества. Массовая доля, измеренная методом ВЭЖХ, составляет 94,9%.
(3) Синтез5 азацитидинвключает перенесение вязкого вещества в четырехгорлую бутыль емкостью 3 л с 2 л метанола, добавление 30 г свежеприготовленного метилата натрия, перемешивание при комнатной температуре в течение ночи, фильтрование и получение 272 г белого твердого вещества с температурой плавления 228-230 градусов. Перекристаллизацией из пиридина получают 256 г белого твердого вещества.

Как и где купить 5-азацитидин оптом?

Мы имеем 8-летний опыт продажи легальных научно-исследовательских препаратов и имеем хорошую репутацию, что делает нас надежным партнером.
Мы обеспечиваем качество нашей продукции посредством независимых экспериментальных испытаний, и каждый клиент — наш VIP.

Отправьте запрос для получения дополнительной информации, Нажмите «Электронная почта»:sales1@faithfulbio.comСейчас.

Различные способы доставки на ваш выбор

Отказ от ответственности: Статьи на этом сайте в основном используются для научных исследований и академического обмена. Пожалуйста, внимательно проверяйте подлинность их точек зрения и содержания. Если вы обнаружите какие-либо нарушения. Пожалуйста, незамедлительно свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия информации и услуг, предоставляемых на этом сайте.

Примечание: Продукт предназначен только для исследовательского использования и не предназначен для диагностики, лечения, профилактики заболеваний и т. д.

Отправьте запрос для получения более подробной информации, нажмите на электронную почту:sales1@faithfulbio.comСейчас.