что такое порошок кабозантиниба?
Кабозантиниб — новый препарат молекулярного таргетного действия, разработанный биофармацевтической компанией Exelixis в США. 29 ноября 2012 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило кабозантиниб для лечения неоперабельного злокачественного местно-распространенного или метастатического медуллярного рака щитовидной железы.Кабозантиниб порошокотносится к классу лекарств, называемых ингибиторами киназ. Его действие заключается в блокировании действия аномального белка, который сигнализирует раковым клеткам о размножении. Это помогает замедлить или остановить распространение раковых клеток.
 |
Название продукта |
Кабозантиниб |
|
КАС |
849217-68-1 |
|
|
Молекулярная формула |
C28H24FN3O5 |
|
|
Молекулярный вес |
501.51 |
|
|
Номер EINECS |
692-846-8 |
|
|
Условия хранения |
-20 градус морозильной камеры |
|
|
Появление |
белый порошок |
|
|
точка плавления |
212-215 градус | |
|
Растворимость |
Растворен в диметилсульфоксиде. |
Обладает ли порошок кабозантиниба биологической активностью?
Порошок кабозантиниба (XL184, BMS-907351) является эффективным ингибитором VEGFR2 с IC50 0,035 нМ в бесклеточных анализах. Он также эффективно ингибирует c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 и AXL со значениями IC50 1,3 нМ, 4 нМ, 4,6 нМ, 12 нМ/11,3 нМ/6 нМ, 14,3 нМ и 7 нМ соответственно. Кабозантиниб может индуцировать PUMA-зависимый апоптоз в клетках рака толстой кишки через сигнальный путь AKT/GSK-3/NF-κ B.
Как работает порошок кабозантиниба?
Кабозантиниб порошокработает 2 способами:
останавливает рак от роста собственных кровеносных сосудов, которые снабжают его пищей и кислородом для роста
блокирует сообщения, которые говорят раковым клеткам расти
Биохимический и/или цитологический анализ in vitro показал, что кабозантиниб ингибирует RET, рецептор фактора роста гепатоцитов человека (MET), рецептор 1 фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR{{3} }, рецептор фактора роста стволовых клеток (KIT), рецептор тирозинкиназы (TRKB), FMS-подобная химическая книга тирозинкиназы 3 (FLT-3), AXL и человеческий фактор роста, такой как домен тирозинкиназы 2 (HGF-2). Без иммуноглобулиноподобных и EGF-подобных доменов2 (TIE-2) Тирозинкиназная активность этих киназных рецепторов играет важную роль в процессе роста как нормальных, так и опухолевых клеток. Аномальная экспрессия этих рецепторов играет важную роль в возникновении и развитии различных опухолей, в том числе ингибируя апоптоз опухолевых клеток, участвуя в таких патологических процессах, как опухолевый ангиогенез и инвазия. Кабозантиниб оказывает противоопухолевое действие, ингибируя активность вышеупомянутых киназ, убивая опухолевые клетки, уменьшая метастазирование и ингибируя опухолевый ангиогенез.
Если у вас такая же потребность, нажмите «Электронная почта»:sales1@faithfulbio.com
Спецификация продукта
| Аналитические тесты | Стандартный | Результат |
|
Появление |
белый порошок |
Соответствует |
| Идентификация | H-ЯМР | Соответствует |
| Индивидуальная примесь | Меньше или равно 0,5 %. | 0.23% |
| Общая примесь | Меньше или равно 1,0% | 0.33% |
| Чистота | 98.0%-100% | 99.5% |
Заключение:Соответствует спецификации и квалифицирован.
Имеет ли порошок кабозантиниба какие-либо побочные эффекты?
In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25%) — повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, снижение количества лимфоцитов, повышение активности щелочной фосфатазы, гипокальциемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипофосфатемия и гипербилирубинемия. После приема первой дозы кабозантиниба у 57% пациентов наблюдалось повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ), что было на 19% выше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Каковы соответствующие исследования кабозантиниба?
Исследования in vitro
XL184 представляет собой низкомолекулярный ингибитор различных рецепторных тирозинкиназ, в частности ингибирующий c-Met и VEGFR2. XL-184 также эффективно действует на Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2. Значения IC50 для AXL составляют 4 нМ, 4,6 нМ, 12 нМ, 11,3 нМ, 6 нМ, 14,3 нМ и 7 нМ. , соответственно. XL184 слабо ингибирует RON и PDGFR - со значениями IC50 124 нМ и 234 нМ соответственно, при этом он практически не обладает ингибирующей активностью в отношении FGFR1 со значением IC50 5,294 мкМ. Обработка клеток MPNST XL184 в низких концентрациях (0.{{30 }}.5 мкМ) значительно ингибировало конститутивное и индуцируемое фосфорилирование Met и нижележащее передача сигналов, а также HGF-индуцированная миграция и инвазия клеток MPNST.Кабозантиниб порошокдействует на стимулированные цитокинами эндотелиальные клетки пупочной вены человека (HUVEC) и значительно ингибирует фосфорилирование Met и VEGFR2. Хотя XL184 не может ингибировать рост клеток MPNST в концентрации 0,1 мкМ, он может значительно ингибировать рост клеток MPNST. Однако в концентрации 5-10 мкМ он может существенно ингибировать рост клеток MPNST.
Исследования in vivo
Мыши, получавшие RIP-Tag2 XL184, несущие спонтанные опухоли островковых клеток поджелудочной железы, в дозе 30 мг/кг разрушали 83% кровеносных сосудов опухоли, уменьшали количество перицитов и опустошали рукава базальной мембраны, вызывали широко распространенную внутриопухолевую гипоксию и обширный апоптоз опухолевых клеток, а также задерживали кровеносные сосуды опухоли. возобновление роста после прекращения. По сравнению с XL999, Кабозантинибом значительно ингибировал VEGFR, а не c-Met, что приводило к уменьшению количества кровеносных сосудов на 43%, что указывает на то, что ингибирование VEGFR также ингибирует другие функционально связанные рецепторные тирозинкиназы (RTK), которые усиливают и ингибируют ангиогенез. XL184 также уменьшает инвазию и метастазирование первичных опухолей. Лечение XL184 мышей SCID в дозе 30 мг/кг в день значительно подавляло рост и метастазирование опухолей, трансплантированных человеческим MPNST. Кабозантиниб может дозозависимо ингибировать рост моделей глиомы рака молочной железы и рака легких, уменьшать пролиферацию опухолевых и эндотелиальных клеток и способствовать апоптозу. XL184 лечили мышей, несущих опухоли MDA-MB-231, и крыс, несущих опухоли C6, отдельно в дозах 100 мг/кг и 10 мг/кг соответственно, для постоянного подавления роста опухоли.
Как и где купить порошок Кабозантиниба оптом?
Мы имеем 8-летний опыт продажи легальных научно-исследовательских препаратов и имеем хорошую репутацию, что делает нас надежным партнером.
Мы обеспечиваем качество нашей продукции посредством независимых экспериментальных испытаний, и каждый клиент — наш VIP.
Отправьте запрос для получения дополнительной информации, Нажмите «Электронное письмо»:sales1@faithfulbio.comСейчас.
Различные способы доставки на ваш выбор
|
Время транспортировки |
Способ доставки |
Требования к весу груза |
Преимущество |
|
3-7 дней |
DHL, Германия DHL, Германия DPD, |
Подходит для веса до 50 кг. |
У нас есть склады в Германии и Калифорнии, США, |
|
7-15 дней |
По воздуху |
Подходит для веса более 50 кг. |
|
|
15-60 дней |
По морю |
Подходит для веса более 500 кг. |
Отказ от ответственности: Статьи на этом сайте в основном используются для научных исследований и академического обмена. Пожалуйста, внимательно проверяйте подлинность их точек зрения и содержания. Если вы обнаружите какие-либо нарушения. Пожалуйста, незамедлительно свяжитесь с администратором. Мы не несем ответственности за последствия информации и услуг, предоставляемых на этом сайте.
Примечание: Продукт предназначен только для исследовательского использования и не предназначен для диагностики, лечения, профилактики заболеваний и т. д.
Отправьте запрос для получения более подробной информации, нажмите на электронную почту:sales1@faithfulbio.comСейчас.
горячая этикетка : порошок кабозантиниба в упаковке 849217-68-1, Китай, поставщики, производители, фабрика, индивидуальный, оптом, купить, цена, оптом, чистый, производитель, скидка, продажа, на складе, бесплатный образец, сырой порошок, сырье, сделано в Китай